氮化硼(boron nitride,BN)纳米材料作为一种极具市场前景的新型材料,具有和碳基材料类似的结构,但与碳基材料相比,氮化硼具有更好的耐高温、更高的抗氧化性和更强的抗化学腐蚀性等优异的物理化学性能。近年来,BN逐渐开始被应用于生物医学领域,为基于纳米材料的药物、基因的输送展开了新局面。目前,这一应用主要基于氮化硼纳米管(boron nitride nanotube,BNNT),而对于具有均一球形结构的氮化硼纳米粒子(boron nitride nanospheres,BNNS)的生物医学应用研究仍非常有限。球形粒子的易摄取、可注射性使其更加适于作为药物递送载体,研究基于BNNS生物医学应用具有十分重要的意义。本论文将结合氮化硼纳米材料的优异性质,通过构建具有不同功能化修饰的BNNS,研究其在抗肿瘤药物递送和治疗中的潜在应用。本论文主要内容包括以下几部分:第一章:以六方氮化硼纳米材料为主,综述了氮化硼纳米材料的结构、制备方法、主要性能和应用领域;简要介绍了六方氮化硼在生物医学领域的研究进展;对氮化硼在生物医药领域应用中存在的问题如疏水性、缺乏靶向性等进行了阐述并对氮化硼的功能化修饰方法进行了简要介绍;最后结合BNNS在抗肿瘤药物载体中的应用潜力,提出了本论文的立题依据和研究方向。第二章:通过靶向分子叶酸(folic acid,FA)与BNNS的共价结合,制得具有肿瘤细胞靶向性的BNNS-FA纳米复合物。采用人宫颈癌细胞系HeLa细胞为肿瘤细胞模型,验证了该材料良好的生物相容性。进一步研究发现,该复合物具有叶酸受体介导的内吞途径,可有效运输药物进入肿瘤细胞。以小分子抗癌药物多柔比星(doxorubicin,DOX)作为抗癌药物模型,发现BNNS-FA/DOX载药复合物对HeLa细胞良好的杀伤作用,首次证实了基于BNNS的抗肿瘤药物载体的肿瘤杀伤能力。第三章:通过介孔二氧化硅(mesoporous sicila,MS)的包被和叶酸分子的表面接枝制备了一种具有核/壳结构的BNMS-FA纳米复合物。实验结果证明,通过MS的修饰提升了BNNS的比表面积和药物装载量,并在一定程度改善了载体在水相溶液中的分散性。细胞毒性实验证实BNMS-FA/DOX具有高效的肿瘤细胞抑制作用。第四章:将具有pH响应性电荷翻转能力的阴离子聚电解质PAH-cit引入BNNS载体中,通过自组装的方式制备了PAH-cit/BNNS复合物。研究载体在不同pH的缓冲液及细胞内的药物释放行为,证实该载药体系具有pH响应性药物释放行为。最后,以HeLa细胞和MCF-7细胞为肿瘤细胞模型,对该载药复合物的抗肿瘤效果进行了验证。第五章:利用红细胞膜对BNNS进行包被,构建出新型仿生药物递送系统DOX@RBC-BNNS。该修饰方法首次实现了疏水性无机纳米材料BNNS在溶液中的单分散性。该载体具有优越的生物相容性,其DOX装载量远高于BNNS。此外,细胞毒性实验初步验证了DOX@RBC-BNNS比游离DOX具有更显著的癌细胞杀伤效果。