【摘 要】
：
目的:为改善脂质体分散系的物理稳定性,研制了替加氟前体脂质体这种新型靶向制剂,其制备工艺简单,可为前体脂质体的商业化奠定基础。本实验旨在通过对该剂型在Wistar大鼠不同组织和血浆中的分布研究,以替加氟片剂为对照药,结合相关药动学数据和靶向性参数,评价替加氟前体脂质体的组织靶向性。方法:采用高效液相外标定量方法,测定大鼠经口给予替加氟前体脂质体(PL-FT207) 和替加氟片剂混悬...
论文部分内容阅读
目的:为改善脂质体分散系的物理稳定性,研制了替加氟前体脂质体这种新型靶向制剂,其制备工艺简单,可为前体脂质体的商业化奠定基础。本实验旨在通过对该剂型在Wistar大鼠不同组织和血浆中的分布研究,以替加氟片剂为对照药,结合相关药动学数据和靶向性参数,评价替加氟前体脂质体的组织靶向性。方法:采用高效液相外标定量方法,测定大鼠经口给予替加氟前体脂质体(PL-FT207) 和替加氟片剂混悬
其他文献
黄酮类化合物是广泛存在于植物王国中的天然化合物，由于它药用性质温和，因而素有“温柔药物”的美誉，目前，全世界发现的黄酮类化合物大约有8000多种。异戊烯基化的黄酮类化合物是黄酮类化合物中独特的一类，特征为在黄酮类化合物的骨架上存在异戊烯基侧链。目前，有很多这类化合物已经从用作传统药物的植物中提取分离获得。研究表明，异戊烯基黄酮类化合物有多种生物活性(例如，降血压、抗真菌、抗病菌、抗氧化、抗肿瘤、抗
80年代初，Lim和Sun发明的APA微囊膜(alignate-poly(1)lysine-alignate，APA)，是两层海藻酸钠夹一层聚左赖氨酸的“三明治”结构膜。将特定的细胞包裹于该微囊膜中，利用微囊膜的半透性，氧、营养物质等小分子可透过膜供给细胞，使之保持生理活性，而细胞分泌的生物活性产物也可从微囊中透出，起到特定作用；同时具有免疫活性的大分子物质、细胞等不能通过微囊膜攻击囊内细胞，从而
缺血性心脏病(冠心病)是严重危害人类健康的疾病之一，患心血管疾病的致死者病因多半为缺血性心脏病。因此，其发病机理及防治措施的研究始终是人们关注的热点。 给予抗心肌缺血药物仍是目前治疗冠心病的重要治疗措施。抗心肌缺血药主要通过扩张冠状动脉增加冠脉血流量以增加氧供应量，或降低心肌耗氧量以平衡心肌氧供需状况。常用的药物有硝酸酯类、Ca~(2+)拮抗剂和β-受体阻滞剂等。虽然这些药物有明显的抗心肌缺
目的 评价黄芩苷分别与3种β-内酰胺类抗生素(苯唑西林、氨苄西林、头孢唑啉)对20株MRSA的体外抗菌效应。方法 采用棋盘法设计,试管稀释法测定不同浓度组合的3组抗菌药物对20株临床分离的MRSA的最低抑菌浓度,并计算部分抑菌浓度(FIC)指数;描记时间-杀菌曲线,观察了 3种β-内酰胺类抗生素单用及联用黄芩苷对上述20株MRSA杀菌作用的变化。结果 苯唑西林、氨苄西林、头孢唑啉对MRSA的
Melittin 是从蜂毒中提取出来的一种具有外周致痛作用的多肽。为了了解其对痛觉中枢兴奋性突触传递的影响,我们在117个大鼠脊髓后角胶状质 (substantia gelatinosa, SG) 细胞上进行了全细胞式膜片钳记录。结果发现: 当固定电位为-70 mV时,在所记录的64 个SG 细胞中,灌流melittin (1 ?M), 51个SG 细胞的自发性兴奋性突触后电流 (spontane
目的:探讨5-HT3型受体特异性拮抗剂奥丹西隆对吗啡诱导的条件性位置偏爱(CPP)效应的影响及其可能机制。方法:建立小鼠CPP模型,观察奥丹西隆对CPP的影响;用分光光度法测定CPP小鼠自然戒断时边缘系统NO含量和NOS活性,用放射免疫法测定cGMP的含量;通过Morris水迷宫任务检测CPP小鼠空间学习记忆能力的变化。结果:吗啡(1-5 mg·kg-1,sc)可诱导小鼠对伴药箱产生显著的CPP;
为了寻找优良的血小板聚集抑制剂，本课题依据二氢哒嗪酮类化合物的作用机理和构效关系，在保留二氢哒嗪酮类化合物基本结构的基础上适当延长碳链，引入各种不同的侧链及杂环，共设计并合成了十一个二氢哒嗪酮类化合物，均为首次报道。中间体和目标化合物都经过元素分析，~1H-NMR确证，部分化合物经IR确证，并参照Born比浊法进行体外抗血小板凝集实验。初步的体外抗血小板凝集实验结果表明，所有目标化合物均对ADP引
目的 观察维生素E、C与维拉帕米联合应用对大鼠睾丸纤维化的防治效果,以探索防治睾丸纤维化发生的理想药物。方法将Wistar大鼠分为正常对照组,免疫性睾丸炎症组,预防炎症组;高、中、低剂量预防睾丸纤维化组和睾丸纤维化模型组。采用王涛等建立的大鼠睾丸纤维化模型的方法略加改进。检测大鼠体重、睾丸重量、睾丸长度、曲细精管直径、精子计数、精子畸形率,光镜和透射电镜观察睾丸间质及曲细精管生精细胞的变化。结果
本课题组以抗肿瘤药替加氟为模型药,初步建立了一种新型前体脂质体制备方法。本文选择不同极性、不同分子量、不同溶解性、不同纯度的天然植物药:水飞蓟素、齐墩果酸、肉苁蓉总苷为模型药,进一步考察这一制备方法的适用范围,初步探讨不同性质药物对形成脂质体的影响规律。 首先,采用单因素设计,考察适宜的溶剂、磷脂的用量和附加剂设计出各药处方;其次对前体脂质体水合后的一系列理化性质进行测定,以考察前体脂质体是
目的:建立气相色谱-质谱(GC-MS)法测定异丙酚血浆药物浓度的方法学,为研究异丙酚的药代-药效动力学提供科学的分析技术。并以此为基础,分析靶控输注(TCI)异丙酚靶血浆药物浓度与实测浓度的差值,评价TCI系统性能。方法:研究分两部分,第一部分应用氯仿-乙酸乙酯萃取液提取血浆中的异丙酚,麝香草酚为内标物。气相色谱(GC)的色谱柱为HP-5石英毛细管柱(30m×0.25mm×0.25μm),载气为高