【摘 要】
：
尼群地平片(Nitrendipine tablets)市售厂家众多，内在质量参差不齐，虽然同一厂家不同制剂的体外溶出度均符合中国药典标准，但药动学行为存在差异，这也是导致药物临床疗效千差万别的主要原因之一。尼群地平又是治疗危及生命疾病的重要药物，所以，提高其制剂质量的研究工作势在必行。本文通过不同溶出度测定条件对10个厂家的尼群地平片进行了质量再评价，通过Beagle犬体内药动学试验，对其中质量较
论文部分内容阅读
尼群地平片(Nitrendipine tablets)市售厂家众多，内在质量参差不齐，虽然同一厂家不同制剂的体外溶出度均符合中国药典标准，但药动学行为存在差异，这也是导致药物临床疗效千差万别的主要原因之一。尼群地平又是治疗危及生命疾病的重要药物，所以，提高其制剂质量的研究工作势在必行。本文通过不同溶出度测定条件对10个厂家的尼群地平片进行了质量再评价，通过Beagle犬体内药动学试验，对其中质量较好厂家的制剂和在不同溶出条件下溶出行为存在差异的厂家的制剂进行了体内外相关性研究，旨在筛选出合理的体外溶
其他文献
阿奇霉素(Azithromycin C_(38)H_(72)N_2O_(12),分子量748.99)是一种半合成的杂氮十五元环的大环内酯类抗生素,具有在机体组织中浓度高,作用持续时间长,抗菌谱广,副作用低等优点,通过吞噬细胞吸收和转运,并且具有抗生素后效应。据文献报道,阿奇霉素口服制剂适宜治疗衣原体和其它易感病原体引起的结膜炎、沙眼等眼部感染。为避免口服制剂引起的胃肠道不良反应,本文研制了2种阿奇
本文简述了镇咳药的发展概况,详细介绍了那可丁镇咳方面的药理作用。依据那可丁已知的构效关系,本文对其结构进行简化并修饰,设计了三类单苄基四氢异喹啉类化合物,期望通过药理活性研究筛选出具有镇咳活性或拟肾上腺素能活性的新化学实体。本文合成了15个(U-HFQ-1-U-HFQ-10)目标化合物,其中12个为手性化合物,3个(K-HFQ-4,U-HFQ-7,K-HFQ-8)为外消旋体,且有9个(U-HFQ-
多柔比星(doxorubicin，DOX)是临床抗肿瘤治疗中高效广谱的化疗药物之一，但该药的心脏毒性使其临床应用受限。有研究认为低剂量辐射(low doseradiation，LDR)对机体正常组织产生的兴奋效应和适应性反应，对机体后续的放化疗损伤可能具有一定的保护作用。此前，本课题组已通过动物实验初步证明了LDR对多柔比星所致的心肌损伤具有一定的保护作用，本实验为进一步探讨其保护作用及可能机制开
H~+/K~+-ATP酶抑制剂是继组胺H_2-受体拮抗剂之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物。本文简述了H~+/K~+-ATP酶抑制剂的作用机制和发展概况。虽然已上市的H~+/K~+-ATP酶抑制剂其临床效果明显优于H_2-受体拮抗剂,但是随着其在临床上的广泛应用,也暴露出一些缺点,如抑制酶作用过强、持续时间太长、因胃酸缺乏易引起消化不良,高胃泌素血症等;因此寻找治疗胃溃疡的同时能够对胃黏膜起到良好保护
东亚钳蝎抗癌止痛肽(AGAP)是一种具有镇痛抗肿瘤活性的蝎毒素,其碱基序列长192bp,该序列编码64个氨基酸。由于抗癌药物对正常组织有一定的损伤作用,而靶向药物在治疗和应用中有很大的优势,因此本实验构建了一个东亚钳蝎抗癌止痛肽肺癌靶向融合体。鉴于RGD-4C已经有文献证明其靶向作用并且能够抑制肿瘤的转移,因此采用它为靶向肽以达到抗癌止痛肽的靶向作用。鉴于大肠杆菌和毕赤酵母表达各有优缺点,因此在两
本论文是关于一类新型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂——1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的设计及合成研究。本论文简述了受体酪氨酸激酶抑制剂的发展概况,详细介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。在实验室前期研究的基础上,同时参考以Gefitinib为代表的4-苯胺基喹唑啉类化合物的构效关系,以1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶作为母环结构,对其5位和7位进行结构改造和修饰
阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD)是一种常见的原发性老年痴呆疾病,AD的炎症机制学说逐渐形成并引起了国内外学者的热切关注。作为脑内常驻的免疫和吞噬细胞,小胶质细胞在AD炎症中的作用及其与神经元细胞变性的关系已成为近年来研究的焦点。活化的小胶质细胞可以通过氧化应激损伤、兴奋毒性、细胞因子损伤等多种途径导致神经元的功能失调及死亡。因此,通过研究活化的小胶质细胞对神经元损伤的具体
本文首先以生物可降解性材料聚乙二醇(PEG)、丙交酯(LA)和己内酯(ε-CL)为原料，通过开环聚合法合成温度敏感共聚物PCLA-PEG-PCLA；随后以磺胺甲嘧啶(SM_1)为原料，将SM_1经酰化反应得到磺胺甲嘧啶酰化产物(sulfamerazine monomer，SM_1M)后，以MPA为链延长剂，AIBN为链引发剂，采用自由基引发溶液聚合法，合成pH敏感单体磺胺甲嘧啶低聚物(OSM_1)
本论文主要研究了脑肽对正常小鼠以及记忆障碍小鼠学习记忆的改善作用，并初步探讨了其作用机制。采用跳台、避暗、Y迷宫、水迷宫等行为学实验方法考察了脑肽对正常小鼠学习记忆的影响。实验结果表明，脑肽(5、10．0μg／kg，s．c．)可以显著改善正常小鼠被动回避以及空间学习记忆的能力。通过跳台、避暗实验考察了脑肽对东莨菪碱所致小鼠记忆障碍的影响。结果表明，脑肽(5、10．0μg／kg，s．c．)对东莨菪碱
原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料以溶液状态给药后,立即在用药部位发生分散状态或构象的转化,形成非化学交联的制剂。该传递系统完美融合了溶液与凝胶制剂的优点,近年来引起广泛关注。本文以布洛芬为模型药,以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶基质,制备了在低pH条件下触变成胶的二元型pH敏感型口服布洛芬原位凝胶,以期达到缓释、降低胃肠道副作用、提高吞咽固体制剂困难的患者(如儿童和老年人)的顺应性。