目的：评价灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷对细胞色素P450(CYP450)四个亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4)活性的影响。　　 方法：本研究采用由咖啡因(10 mg/kg)、甲苯磺丁脲(10 mg/kg)、美托洛尔(20 mg/kg)、氨苯砜(10 mg/kg)组成的“Cocktail”探针药物组合，通过比较探针药物药动学参数及药时曲线的变化来评价灯盏花素注射液及其主要成分野黄芩苷对大鼠体内CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响。将Wistar雄性大鼠(200±20 g)随机分成三组，空白对照组、灯盏花素注射液组和野黄芩苷三个实验组，每组8只，分别连续7天尾静脉注射给予生理盐水、灯盏花素注射液和野黄芩苷后禁食12 h，第8天同时给予咖啡因、甲苯磺丁脲、美托洛尔和氨苯砜组成的混合探针药物，于0，0.17，0.5，0.83，1.17，1.5，2，3，5，8，12，24 h断尾取血，离心取血浆，提取溶剂为二氯甲烷：正丁醇(10:1)，取10μL进UPLC-MS/MS测定，计算四种探针药物的血药浓度。严格的方法学考察表明该方法符合药代动力学研究要求。四种探针药物的药时曲线和药代动力学参数的数据是经DAS2.0软件计算所得，通过比较空白对照组和给药组药动学参数的变化，评价灯盏花素注射液和野黄芩苷对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4活性的影响。　　 结果：给予灯盏花素注射液后，与空白对照组比较，大鼠体内咖啡因代谢明显加快，药动学参数明显减小，t1/2(24.73％，P<0.01)，Cmax(47.88％，P<0.01)，AUC0-8(59.41％，P<0.01)，而氨苯砜代谢减慢，药动学参数增大，t1/2(51.04％，P<0.05)，Cmax(211.54％，P<0.01)，AUC0-8(194.32％，P<0.01)，甲苯磺丁脲和美托洛尔药动学参数的变化均没有统计学意义。结果表明经灯盏花素注射液诱导后，大鼠体内CYP1A2的活性增强，CYP3A4的活性减弱，CYP2C9和CYP2D6的活性没有变化，表明灯盏花素注射液诱导大鼠CYP1A2的活性，抑制CYP3A4的活性，对CYP2C9和CYP2D6的活性没有影响。　　 给予野黄芩苷后，与空白对照组比较，大鼠体内咖啡因代谢也明显加快，药动学参数明显减小，t1/2(21.76％，P<0.05)，tmax(43.05％，P<0.05)，Cmax(43.92％，P<0.01)，AUC0-8(50.88％，P<0.01)，甲苯磺丁脲和氨苯砜代谢明显减慢，药动学参数增大，甲苯磺丁脲参数变化为t1/2(16.74％，P<0.01)，tmax(116.87％，P<0.05)，Cmax(63.78％，P<0.01)，AUC0-8(70.61％，P<0.01)，氨苯砜参数变化为t1/2(45.28％，P<0.05)，tmax(81.55％，P<0.05)，Cmax(155.58％，P<0.01)，AUC0-8(176.35％，P<0.01)，美托洛尔药动学参数变化无统计学意义，表明野黄芩苷对大鼠CYP1A2活性有诱导作用，对CYP2C9和CYP3A4有抑制作用，对CYP2D6没有显著作用。　　 结论：实验结果表明，灯盏花素注射液对大鼠细胞色素P450亚型CYP1A2有诱导作用，对CYP3A4有抑制作用，对CYP2C9和CYP2D6没有显著影响；而其主要成分野黄芩苷对大鼠CYP1A2有诱导作用，对CYP2C9和CYP3A4有抑制作用，对CYP2D6没有影响。