【摘 要】
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背景：衰老是机体对内外坏境多重因素的反应，在辐射，缺氧，过氧化，高糖，高血脂等情况都可以导致衰老。衰老通常伴随动脉粥样硬化同时发生。OX-LDL是衰老的重要因素，OX-LDL增高可以增加内皮祖细胞的衰老，在人体内，随着年龄的增加，OX-LDL逐渐增加，抑制OX-LDL能降低细胞衰老，因此降低OX-LDL浓度或者拮抗OX-LDL作用具有抗衰老作用。衰老的标志物很多，如端粒酶，β-半乳糖苷酶，SIRT
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背景：衰老是机体对内外坏境多重因素的反应，在辐射，缺氧，过氧化，高糖，高血脂等情况都可以导致衰老。衰老通常伴随动脉粥样硬化同时发生。OX-LDL是衰老的重要因素，OX-LDL增高可以增加内皮祖细胞的衰老，在人体内，随着年龄的增加，OX-LDL逐渐增加，抑制OX-LDL能降低细胞衰老，因此降低OX-LDL浓度或者拮抗OX-LDL作用具有抗衰老作用。衰老的标志物很多，如端粒酶，β-半乳糖苷酶，SIRT1基因等。其中SIRT1在基因沉默，抵抗应激，延长寿命等方面发挥重要作用，很多研究表明SIRT1基因在调
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对于癌症的治疗,为了有效地将药物靶向传递到肿瘤部位,将药物载体的特性进行最优化是很有必要的。目前的文献和相关报道中,所研究的用作药物载体的胶束大多为球形,本论文成功制备了球形(S)、短棒状(R)和丝线状(F)三种不同形貌的可生物降解型聚醚-聚酸酐高分子胶束。首先,利用PEG和两种酸酐预聚物成功合成了三种不同化学结果的两亲性聚醚-聚酸酐三元聚合物,红外、核磁等结果表明,聚合物具有预期的化学结构和性质
冠状动脉粥样硬化疾病即冠心病目前已经成为威胁人类生命的主要疾病之一。药物洗脱支架为冠状动脉粥样硬化的治疗开辟了新的里程碑,它可以显著降低支架植入后再狭窄的发生率。但由于商用药物洗脱支架中的不可降解聚合物载体及其药物引起的晚期血栓时有发生,选择新型的DES聚合物作为载体材料成为一个重要的研究方向。聚三亚甲基碳酸酯(Poly(trimethylene carbonate), PTMC)以其一定的生物相
目前在国内外有很多人都致力于分子对接的研究,它在药物设计中占有十分重要的位置。近年来由于计算机技术和生物学在结构研究方面的发展,人们可以通过计算机对分子进行模式识别,有越来越多的生物分子已经被确定了三维结构,这就大大推进了药物设计的发展与研究。另外分子对接法较传统的药物筛选和实际生物测试在时间和花费方面也节省了很多。分子对接法的目标是寻找受体与配体小分子结合最稳定的构象,也就是结合能量最低时的构象
计明胺(Germine)是藜芦甾体生物碱的重要成分,具有抗血栓、抗肿瘤等多种生物活性,但活性较弱,生物利用度较低,限制了其在临床上的应用。但广泛存在于藜芦植物中的计明胺酯型甾体生物碱,具有显著的抗粘、抗凝、抗血小板聚集能力。本论文为深入探讨该类生物碱的抗血栓作用,设计合成了基于计明胺骨架的酯型生物碱衍生物,并进行了初步抗血栓活性评价。首先建立了计明胺的制备方法,采用藜芦总生物碱水解法,以pH值、温
埃博霉素(Epothilones)是由粘细菌(Myxobacteria)纤维堆囊菌(Sorangium cellulosm)产生的聚酮类次级代谢产物,是继紫杉醇(taxol)以来最具有发展潜力的-类抗肿瘤药物。本论文旨在用生物方法使4-单甲基埃博霉素D环氧化为4-单甲基埃博霉素B。由于本实验室得到的粘细菌突变株中P450epoK酶环氧化4-单甲基埃博霉素D到B的效率非常低,且只作用于D1(BG44
不对称有机催化,即手性有机小分子催化的有机转化,在手性分子的合成中是一个较新且备受欢迎的领域。作为有机催化剂的重要成员之一,手性胍催化剂(其他有机小分子催化剂包括L-脯氨酸及其衍生物,金鸡纳碱及其衍生物,手性膦酸,手性硫脲等),已经成为有机催化合成手性分子工具箱中的一种重要工具。因此,发展新的手性胍催化剂并将其应用于不对称催化近年来备受关注。光学纯的α-氨基酸被广泛地应用于医药、农药领域,同时也是
缬沙坦是一种用于治疗轻中度原发性高血压的药物。药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢和排泄四个步骤。手性药物在体内手性环境作用下,在吸收、分布、代谢、和排泄方面都会出现差异。缬沙坦对映异构体的吸收机制的在文献中还未有报道。本文使用人体小肠模型Caco-2细胞单层模型对缬沙坦对映异构体的转运进行了研究,对S-缬沙坦在大鼠体内的代谢进行了考察。为阐明R-与S-缬沙坦体吸收的差异以及缬沙坦在人体内的代谢提
磷脂酶A2在自然界存在广泛,既具有抗菌、抗凝血、抗肿瘤、抗血、神经毒性等生物活性,也是研究脂类代谢、生物膜构建、溶血和凝血等机制的重要工具酶。磷脂酶A2具有作为药物开发的巨大潜力,同时也是研究蛋白质之间相互作用和蛋白质工程的良好材料。因此对磷脂酶A2及其同源物的基础研究十分必要。本论文依次采用阳离子交换层析以及凝胶过滤层析,从长白山白眉蝮蛇(Gloydius ussurensis)蛇毒中分离纯化得
氯霉素（Chloramphenicol，CAP）是一种广谱抗生素，因其效高价廉，曾被广泛用于养殖业。由于氯霉素具有严重的毒副作用，其在动物性食品中的残留严重威胁着人类的健康，因此，发达国家早已禁止或严格限量氯霉素（CAP）应用于食品动物，并对食品中CAP的最高残留量制定严格的标准。但是传统氯霉素残留分析检测方法需要昂贵的仪器设备和专业的技术人员，而且分析周期长，成本太高，不能实现现场快速检测。因此
目前,我国正在大力贯彻落实国家基本药物制度,其目的之一就是保证药品的合理使用,为广大患者提供更安全、经济、有效的药物。针对我国不合理用药形势严峻、患者和医务人员合理用药知识缺乏的现象,合理用药知识的传播有利于提高医务人员的合理用药意识、提高他们的合理用药水平,有利于降低医疗风险、减少医疗纠纷、提高医疗机构的管理效益,增进社会的和谐安定。本文在复杂网络理论和知识传播理论的基础上,首先对合理用药知识、