【摘 要】
：
光动力学抗菌疗法在细菌耐药和肿瘤耐药性等生物医药领域有广泛的应用前景成为研究的热点。金属卟啉具有良好的光驱动可以产生活性氧和水氧化酶模拟特性,脂肪酶在细菌中高表达,脂肪酶识别的光活性金属卟啉将具备细菌靶向光动力学的特性。本文综述了在光驱动条件下抗菌剂的研究进展,设计并合成了一个吡咯甲酮哌嗪偶联的卟啉、两个新的锰卟啉配合物和两个锰卟啉脂质体,运用紫外、红外、荧光、热分析、核磁、质谱、圆二色谱等对其结
论文部分内容阅读
光动力学抗菌疗法在细菌耐药和肿瘤耐药性等生物医药领域有广泛的应用前景成为研究的热点。金属卟啉具有良好的光驱动可以产生活性氧和水氧化酶模拟特性,脂肪酶在细菌中高表达,脂肪酶识别的光活性金属卟啉将具备细菌靶向光动力学的特性。本文综述了在光驱动条件下抗菌剂的研究进展,设计并合成了一个吡咯甲酮哌嗪偶联的卟啉、两个新的锰卟啉配合物和两个锰卟啉脂质体,运用紫外、红外、荧光、热分析、核磁、质谱、圆二色谱等对其结构进行了表征。深入研究了卟啉化合物在光驱动水氧化条件下的抗菌作用和对脂肪酶、蛋白的相互作用。主要创新性结果如下:（1）合成了新的金属卟啉配合物MnTAPP-1,表征了其结构,研究了电化学和抗菌性能发现以MnTAPP-1光电流性能和催化水氧化释放氧和光驱动酸释放的特性,通过细菌实验表明,化合物对大肠杆菌（E.coli）和金黄色葡萄球菌（S.aureus）具有较高的抑菌性能。MnTAPP-1在光驱动水氧化条件下能够产生较多的单线态氧（ROS）和小分子酸,是一种新型的抗菌材料。（2）合成了吡咯甲酮哌嗪（PPM-py）偶联的卟啉衍生物（TAPP-2）及其锰配合物（MnTAPP-2）,通过质谱、紫外、红外、热分析等方法表征了其结构。发现MnTAPP-2与BSA和lipase的结合力高于MnTAPP-1,这说明吡咯甲酮侧链的修饰提高锰卟啉与脂肪酶的结合。此外MnTAPP-2在LED灯的照射下可以释放单线态氧和部分PPM-py,这说明MnTAPP-2可作为光驱动的药物输送体。抗菌实验表明MnTAPP-2化合物对金黄色葡萄球菌表现出高的抗菌性能。因此,MnTAPP-2是光照下能与水反应产生氧气、单线态氧和吡咯甲酮的多效应抗菌剂。这类通过光驱动的药物输送、单线态氧协调作用抑制细菌的生长的抗菌剂,为新型抗菌剂的发展提供了新的思路。（3）合成了MnTAPP-1、MnTAPP-2与巯基-PEG-胆固醇结合形成两个新的金属卟啉脂质体,提高其水溶性和生物相容性;并通过MTT测试检测其对细胞的毒性,通过圆二色谱研究了卟啉脂质体对蛋白构象的影响。发现锰卟啉脂质体PPy-Mn-Ls能与蛋白结合,而脂质体的磷脂双分子层与卟啉的作用降低了卟啉的暗毒性,提高了PPy-Mn-Ls抗菌活性,并且PPy-Mn-Ls在LED灯照射下表现出良好的抗肿瘤和抗菌活性,是一类光控制的抗肿瘤和抗菌效应的双效试剂。
其他文献
逻辑代数结构是逻辑系统研究中的一个重要内容,为了进一步揭示伪相等代数的特性,本文从多个方面对其进行了再研究.首先,研究了一些特殊类型伪相等代数之间的关系.然后,讨论了伪相等代数与其它逻辑代数（伪剩余格,伪MV-代数,差分格）的关系.最后,分别利用蕴涵正规滤子、极正规滤子、素正规滤子和布尔正规滤子作商得到了商伪相等代数的结构.所得主要结论如下:1.引入了对合伪相等代数的概念,研究了有界伪相等代数、格
LC-MS技术是目前测定微量成分含量最常用的技术之一,具有分析速度快、高灵敏度、高准确度等优点,因此常用于快速定性、定量分析。该技术在研究药物成分在体内的药代动力学具有显著的优点。玉竹为百合科植物玉竹的干燥根茎,为药食两用传统中药,具有降血糖、降血脂及抗肿瘤等作用,广泛用于药品、保健食品及化妆品等行业。玉竹的化学成分主要包括多糖类、皂苷类、黄酮类及氨基酸等。玉竹醇提物具有较好的药理活性,富含20余
＜正＞综合实践活动是具有发展特征的幼儿课程,通常以活动为主要形式,注重幼儿的自主性。引导幼儿积极的参与到各类活动当中,通过各类活动引导幼儿发现并解决问题,获得更好的学习体验。不仅要让幼儿有完善的生活体验,还要给幼儿提供个性发展的空间,能亲身体验大胆实践。通过多种活动形式转变学习方式,得到全面发展。
霉菌及霉菌毒素对畜牧业和人类健康的危害巨大,减少霉菌毒素对饲料、畜产品的污染,提高畜产品品质是当前养殖行业的热点之一。牛至精油（Oregano essential oil）是从天然植物牛至中提取的一种挥发油,具有较强的抑菌和抗氧化作用,对动物和人体均无副作用。本研究通过向夏季奶牛全混合日粮（total mixed rations,TMR）中添加牛至精油,评价牛至精油对在夏季TMR的应用效果,为牛至
胰腺癌是一种恶性程度极高的消化道肿瘤。患者通常临床症状不明显,使得确诊胰腺癌变得十分困难,患者就诊时往往已经失去了手术治疗的最佳机会。同时胰腺进展、转移极快,放化疗治疗效果欠佳,造成胰腺癌患者的死亡率居高不下,并使其成为癌症相关死亡的一个主要原因。目前,手术治疗、免疫治疗等多种治疗方法尚未获得较好地治疗效果,因此深入研究胰腺癌发生发展的分子机制将会为未来的临床靶向治疗提供新的思路。长链非编码RNA
羌活胜湿汤记载见于金代医学家李东垣所著《内外伤辨惑论》,主要功效是祛风胜湿,治疗风湿在表,头痛项强,腰背重痛,一身尽痛,难以转侧,恶寒发热,脉浮有独特疗效,在临床以汤剂治疗风湿寒性颈椎病、类风湿性关节炎、骨质增生症、强直性脊柱炎等疾病都取得了很好的效果。汤剂制备耗时（需临用时新制）、久置易发霉变质、不便携带、服用困难、味苦等诸多缺点,在临床上应用非常不方便。本文在汤剂基础上研发羌活胜湿滴丸剂,改善
有机化合物广泛存在于自然界中,和人类生活紧密相关。对有机化合物进行结构解析确定其分子结构,在有机化学、代谢分析以及药物合成等领域具有极其重要的应用价值。目前,解析有机化合物分子结构主要使用质谱、红外谱图和核磁共振（Nuclear Magnetic Resonance,NMR）谱图等技术,而精确高效地识别出谱图中吸收峰对应的分子结构片段（即官能团）是其中的关键步骤。因此,有机化合物NMR谱图官能团识
近年来,由疏水和亲水链段组成的两亲性聚合物,被认为是构建自组装胶束纳米聚集体的有效结构单元,可用于药物和材料科学中的各种应用。例如,它们可以作为骨固定植入物、组织支架以及纳米级抗肿瘤载体。特别地,聚乳酸（PLA）是一类很有前景的生物可降解性羟基烷酸疏水性脂族聚酯,具有优良的生物可吸收性和相容性,并获得FDA批准用于临床。这些独特的性质使基于PLA的高分子材料在生物医学领域具有广泛的应用价值。PLA
高压并联电抗器作为电网可靠运行的重要组成部分,投运后持续的机械振动容易导致绕组、铁芯、螺栓紧固件等结构件松动,长期处于机械缺陷状态下将进一步导致振动加剧,严重时还可能引起设备内部过热、放电等缺陷,因而长期振动下的机械缺陷是电抗器的主要故障原因之一。本文对高压并联电抗器振动的研究,主要基于仿真模型、实验平台和现场应用三个方面。其中仿真研究主要通过磁场与结构动力学耦合获取了电抗器各结构在铁芯受到麦克斯
企业的运营离不开人,从成本论到资本论,人作为企业核心资源的定义越来越明确及重要,而人力资源的有效管理和企业运营的相互配合其实是相得益彰的,企业运营良好可以吸引更多优秀人才,优秀人才的加入可以促进企业的良性发展,而薪酬福利的有效驱动就是衔接企业和人才非常重要的魔术棒之一,同时它还起到了企业价值观传递、激发员工工作热忱、提升企业业绩等重要意义。以DC集团薪酬管理案例为研究对象,在访谈、比较及查阅大量资