磁性磺酸非共价负载胺基催化剂的制备及其应用

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磁性纳米颗粒(MNPs)具有原料易得,易于制备,表面功能化和大的比表面积,并且通过磁吸容易分离以及低毒性和低价格等令人着迷的优点,使MNPs成为一个有发展前景的催化剂载体。Knoevenagel缩合反应是构成碳碳双键,形成α,β-不饱和化合物的重要反应之一,这些α,β-不饱和化合物在合成天然产物的中间体,药物以及有机光伏材料中具有重要的作用。亲核试剂的迈克尔加成反应是有机合成中形成α,β-不饱和羰基化合物的反应之一,该反应也是合成天然生物活性分子很好的方法。因此,探究磁性非均相循环催化剂,使其在催化Knoevenagel缩合反应和Michael加成反应中具有绿色可循环催化的特性,具有重要的工业合成意义。本文在温和条件下制备了磁性固体磺酸(MSA)。并对该磁性磺酸进行了红外、XRD及元素分析等方法表征确定其结构及质子酸负载量(0.5 mmol g-1)。并用磁性磺酸分别和N,N’-二甲基-1,2-乙二胺(A1)、N1,N1,N2,N2-四甲基乙烷-1,2-二胺(A2)、4-二甲基氨基吡啶(A3)、三乙胺(A4)通过酸碱作用制备了四种磁性循环胺催化剂MSA/A1,MSA/A2,MSA/A3和MSA/A4,并将这四种磁性催化剂用于Knoevenagel缩合反应和查耳酮与丙二腈的Michael加成反应中,验证其催化性能。1、我们以对氯苯甲醛与氰基乙酸乙酯的缩合作为模型反应来测试催化剂的催化活性,我们发现催化剂MSA/A1(1 mol%)在优化条件下实现了对氯苯甲醛的完全转化,目标产物的收率达到约100%,催化循环实验表明MSA/A1催化剂可以循环催化5次反应,并且失活的催化剂可以用0.01 M H2SO4清洗,再用N,N’-二甲基-1,2-乙二胺(A1)进行再活化,再活化后进行催化合成目标产物时可发现催化效率又重新恢复,突出了非共价固载策略的优势。此外催化剂MSA/A1还可应用在不同芳香醛和脂肪酮与氰基乙酸乙酯和丙二腈的缩合反应中。2、我们还发现磁性固体磺酸(MSA)与4-二甲基氨基吡啶(A3)通过非共价负载得到的新催化剂MSA/A3对查耳酮与丙二腈的Michael加成反应具有较好的催化效果。选择查尔酮与丙二腈的加成反应作为模型反应来测试该催化剂的催化活性。在室温下24小时内在MSA/A3(5 mol%)的二氯甲烷存在下平稳地进行反应并且以良好的分离收率(85%)得到相应产物。再活化后进行目标产物的合成时可发现催化效率又重新恢复,进一步证明酸碱非共价负载是简单有效的可行性负载策略。3、双环醇(Bicylol)是中国用于治疗慢性肝炎B而新型合成的抗肝炎药物。我们设计了一种合成双环醇的新方法:我们以联苯双酯为原料,经碱性水解后再酸化制得联苯双酸,联苯双酸经脱水得到联苯酸酐,然后经醇解酯化得到联苯酸酯,最后经选择性还原羧基为醇羟基,得到双环醇。该合成方法路线短,操作步骤简单易行,不需要柱色谱分离就可得到纯净产物且产率较高(四步总收率都在90%以上)。
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