人参（Panax ginseng C.A.Meyer）作为一种非常名贵的药材,从古至今都受到了人们的追捧。因其具有较高的药用价值,而被公认为神草。实验研究表明人参中人参皂苷起主要作用。许多学者进行相关研究后得出结论,C₂₀位侧链的结构类型对其活性影响较为突出,如拟人参皂苷Rg₂（pseudo-ginsenoside Rg₂）对肿瘤细胞增殖存在一定的抑制效用,拟人参皂苷Rh₂（pseudo-ginsenoside Rh₂）有一定的抗肿瘤效用,尤其对胃癌细胞的增长有突出的抑制。同时随着糖基数目的逐级减少,活性呈现增加趋势。现有方法获得拟人参皂苷成本较高。因此本课题组对制备拟人参皂苷进行了大量的文献查阅和反复的实验。对反应底物和条件进行了细致的的筛选,确定人参皂苷Re作为反应底物,合成三醇型的伪系列皂苷,采用三步法合成得到E、Z不同构型6个伪系列皂苷。本论文从以下几个方面进行研究:1、对人参皂苷的种类进行总结归类,同时综述原人参三醇型（PPT型）皂苷的药理活性、研究进展和人参皂苷的结构修饰方法。2、以人参皂苷Re为底物,酰基保护,酸性条件下诱发其反应,然后氢氧化钠脱掉保护基团等制备（E/Z）-拟人参皂苷Rg₂、（E/Z）-拟人参皂苷Rh₁、及（E/Z）-拟PPT。3、根据相关谱图和文献数据的对比,最终确定了6个稀有拟人参皂苷的化学结构。4、系统性考察了拟人参皂苷Rg₂氢氧化钠降解获得E/Z-拟人参皂苷Rh₁及E/Z-拟PPT的最优条件。5、使用MTT法测定人参皂苷Rg₂、Rh₁、PPT及5种拟人参皂苷对4种人肿瘤细胞（人肝癌细胞HepG2、人结肠腺癌细胞Caco-2、人肺癌细胞A549、和人乳腺癌细胞MCF-7）的抑制作用。