【摘 要】
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β-受体阻滞剂是一类治疗高血压、心率不齐、心绞痛等疾病的药物,在临床上的应用非常广泛。此类药物是含有一个或几个手性中心的手性药物。由于药物对映体与体内酶、受体等的立体选择性不同,使得对映体的药理学活性存在着较大的差异,通常情况下其S-对映体的药理活性比R-对映体高50-500倍,使得消旋体形式给药的治疗效果大打折扣。因此,进行p-受体阻滞剂药物及其代谢物的药理学和药代动力学研究以及对映体的手性拆分
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β-受体阻滞剂是一类治疗高血压、心率不齐、心绞痛等疾病的药物,在临床上的应用非常广泛。此类药物是含有一个或几个手性中心的手性药物。由于药物对映体与体内酶、受体等的立体选择性不同,使得对映体的药理学活性存在着较大的差异,通常情况下其S-对映体的药理活性比R-对映体高50-500倍,使得消旋体形式给药的治疗效果大打折扣。因此,进行p-受体阻滞剂药物及其代谢物的药理学和药代动力学研究以及对映体的手性拆分和单一对映体的制备,以期开发出治疗效果好、毒副作用低的光学纯的单一对映体药物具有非常重要的意义。
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