本论文包含二部分，第一部分是有关紫杉醇侧链的合成研究，第二部分是有关抗高血压药物的初步合成探讨。具体研究内容如下： 一．脯氨酸作为一种结构简单而且含量丰富的手性分子，近几年来，备受关注，在Aldol，Mannich，Michael等多种不对称催化反应中表现出非常好的催化性能，本文综述了近年来脯氨酸直接催化不对称反应的进展。并对脯氨酸直接催化Mannich反应机理进行了研究，首次提出用脯氨酸催化的方法来构建紫杉醇侧链的合成。 通过脯氨酸直接催化Mannich反应，得到含2个手性中心的关键中间体(3R，4S)-3-羟基-4-(4-甲氧基苯胺)-4-苯基丁烷-2-酮，然后苯甲酰化，再经过2步氧化即可得到目标产物。中间体及产物的结构均经IR、<1>HNMR、<13>CNMR、ESI-MS确证。在实验过程中，还研究了各步反应的实验条件和纯化方法，使得各步反应条件温和，纯化方法简单，为下一步工艺化打下基础。 二．高血压是最常见的心血管疾病，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是近几年应用于临床的新型降压药，它专一地作用于AngⅡ受体，具有口服吸收好、作用时间长、降压活性强等优点，具有广阔的应用前景。迄今为止，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂已有多种，主要的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂有洛沙坦、缬沙坦、坎地沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦等。我们以缬沙坦为先导物，通过分析构效关系，运用电子等排原理及拼合原理，设计了缬沙坦类似物的目标分子。参考了缬沙坦和TAK-536的合成，以2′氰基-4-溴甲基联苯与氨基酸酯发生烷基化反应，酰化，再将氰基转化为N-羟基脒基化合物，酰化，关环，水解得目标产物。中间体及产物的结构均经IR、<1> HNMR、<13> CNMR、ESI-MS确证，同时药理实验正在进行中。 在缬沙坦类似物合成的基础上，考虑到氟原子具有电子效应、模拟效应、渗透效应及阻碍效应，我们设想将氟原子引入抗高血压药物中，为此设计了以Suzuki偶联反应为核心的二条路线，对反应中已经出现的问题进行了深入的研究，为下一步完成含氟缬沙坦类似物的合成打下了基础。