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目的:评价当归辛温解表、活血散瘀止痛之功效,并进一步阐述其相关作用机理,为其临床应用、后期开发提供坚实的实验及理论基础。方法:以当归挥发油为主要研究对象,采用小鼠口服给药,测定其急性毒性;运用酵母、脂多糖（Lipopolysaccharides,LPS）或2,4-二硝基酚（2,4-dinitrophenol,DNP）等大鼠发热模型评价其解热作用;用冰醋酸扭体法、热板法测定其镇痛作用;用二甲苯致小鼠耳肿胀模型、角叉菜胶致大鼠足肿胀模型评价其抗炎作用。同时初步考察了当归挥发油中主要可测成份藁本内酯在体内的分布情况;并从体外评价了当归挥发油对单胺氧化酶（Monamine oxidases,MAOs）活性的影响、酶动力学的影响;对环氧化物酶（Cyclooxygenases,COXs）、5-脂氧合酶（5-lipoxygease,5-LOX）酶活性的影响。结果:急性毒性试验结果发现:小鼠在给药后,剂量偏大的组别均表现出了一定的中毒反应,依次出现行动迟缓,俯卧不移动、呼吸急促、上眼睑松弛,个别表现有肢体冰凉,四肢和全身颤抖。死亡的小鼠解剖后未见器官有明显的变化。用Bliss法算得当归挥发油对小鼠的半数致死量LD50=1682.6 mg/kg。功效研究发现:灌胃给予当归挥发油300 mg/kg对酵母、LPS、2,4-二硝基酚致大鼠发热均有很好解热作用;当归挥发油可以显著提高小鼠热板法痛阈值,呈剂量依赖性的减少冰醋酸致小鼠扭体的次数;抑制角叉菜胶致大鼠足肿胀;对二甲苯致小鼠耳肿胀的也有较好的抑制效果。药物代谢动力学研究发现:当归挥发油灌胃进入体内后0.5、1、2、3、4 h,在血浆、皮层中都能检测到藁本内酯,且在1 h时检测到的含量最高,灌胃给药,其在大鼠体内半衰期t1/2在1.5 h左右。酶动力学研究发现:测得当归挥发油对hMAO-A的半数抑制浓度(IC50)为37.71?g/mL,对hMAO-B的抑制浓度(IC50)为62.79?g/mL;当归挥发油对hMAO-A及hMAO-B的活性抑制均属于可逆性抑制;通过Lineweaver-burk双倒数作图,可得出当归挥发油属于hMAO-A及hMAO-B的竞争性抑制剂。测得当归挥发油对COX-1的半数抑制浓度(IC50)为22.27?g/mL,对COX-2的抑制浓度(IC50)为4.26?g/mL,对5-LOX的抑制浓度(IC50)为94.48?g/mL。结论当归挥发油具有良好的解热、镇痛、抗炎作用,这些作用与其传统“辛温解表,活血止痛”功效密切相关,其作用机制部分与其能够抑制MAOs、COXs、5-LOX的活性相关。