双羟甲基为官能团螯合型羧基肽酶-A抑制剂的设计与合成

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本文对双羟甲基为官能团螯合型羧基肽酶-A抑制剂进行了设计与合成,以丙二酸二乙酯为起始物,在α-位先后引入一个烷基和一个羟甲基,经过酯基的单水解、羧酸的选择性还原等过程,得到三个目标化合物(1)2,2-二羟甲基-3-苯丙酸;(2)5-羧酸-5-苄基-1,3-二氧六环;(3)2,2-二羟甲基-4-甲基戊酸;以及两个重要的还原产物:(4)2,2-二羟甲基-3-苯丙酸乙酯;(5)2,2-二羟甲基-4-甲基戊酸乙酯。并且通过IR、1H NMR、13C NMR、MS以及元素分析进行了表征。 首次合成出1%交联聚苯乙烯负载的羟基对甲苯磺酰氧基碘苯,并且利用线型和1%交联的聚苯乙烯负载的羟基对甲苯磺酰氧基碘苯,在温和的条件下,选择性的把硫醚氧化成亚砜,产率较高,试剂再生后重复利用,产率仍然较高。
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