几种辣根素类化合物熏蒸活性研究及EITC合成工艺优化探讨

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辣根素主要活性成分烯丙基异硫氰酸酯(Allyl isothiocynate,简称AITC)对仓储害虫、土传病原真菌和植物病原线虫等都具有较强的熏蒸生物活性。本文采用干燥器离体熏蒸法,分别测定了十种辣根素类化合物对仓储害虫、土传病原真菌、南方根结线虫的熏蒸活性,其结果表明:1、对于供试的三种仓储害虫,随着时间的增长供试害虫的死亡率增加,药后72h的死亡率达到稳定,乙基异硫氰酸酯对玉米象、谷蠹、赤拟谷盗的LC50分别为0.74μg/ml、0.66μg/ml、1.6μg/ml,与AITC的熏蒸活性相当;烯丙基异硫氰酸酯与乙基异硫氰酸酯按重量比为5:1复配制剂空仓熏蒸对玉米象、谷蠹、赤拟谷盗的共毒系数CTC分别为307.84、163.39、174.82,增效显著;2、当AITC浓度为2μg/ml时,对甘薯黑斑病菌、立枯丝核菌、花生白绢病菌、番茄枯萎病菌等土壤真菌的抑制率大于95%,经统计分析,对番茄枯萎病菌的EC50为0.17μg/ml,EC95为0.98μg/ml;其它异硫氰酸酯的抑菌活性均远低于AITC,总体而言抑菌活性AITC>其它脂肪族异硫氰酸酯>芳香族异硫氰酸酯;3、对南方根结线虫的熏蒸活性研究中,AITC表现最高的熏蒸活性,LC50仅为0.46μg/ml,其次为丁基、苯基异硫氰酸酯,再次为其它脂肪族异硫氰酸酯,芳香基异硫氰酸酯活性最低;同时苄基异硫氰酸酯、2-苯基乙基异硫氰酸酯表现出较高的触杀活性,LC50分别为6.41μg/ml、7.32μg/ml;烯丙基异硫氰酸酯与苄基异硫氰酸酯按重量比为5:1的复配制剂50μl/kg熏蒸处理土壤,防效达到94.5%,高于烯丙基异硫氰酸酯乳油同一浓度处理的防效(67%),也明显高于对照药剂20%的线虫速净(使用浓度40mg/kg,防效仅为33.77%)本文还对乙基异硫氰酸酯合成工艺进行了优化,采用氢氧化钠与乙胺、二硫化碳反应生成二硫代氨基甲酸盐,再用分解试剂合成乙基异硫氰酸酯,并对合成过程进行优化,合成收率由最初的45%提高到55%。
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