目的：比较利培酮微球(注射用)和片剂治疗精神分裂症的疗效及安全性。方法：采用随机开放多中心对照研究方法，对228例精神分裂症患者分别进行注射用利培酮微球(利培酮微球组)和利培酮片剂(利培酮片剂组)治疗，其中利培酮微球组114例，完成试验104例，平均最终剂量为30mg／2w；利培酮片剂组114例，完成试验110例，平均最终剂量为4mg／d；观察疗程均为12周。以PANSS量表作为主要疗效评价指标。根据人用药品注册技术规定国际协会议统计指导原则规定，由PP人群统计分析判断是否非劣效。结果：利培酮微球组与利培酮片剂组治疗精神分裂症的疗效差异无统计学意义(P＞0.05)；利培酮微球组与利培酮片剂组的药物不良事件发生率分别是38.74％和28.07％，其差异无统计学意义(P＞0.05)；利培酮微球组与利培酮片剂组的锥体外系不良反应的发生率差异无统计学意义(P＞0.05)；注射用利培酮微球治疗时间短，而且简便，但是，平均治疗费用约为利培酮片的5.5倍。结论：注射用利培酮微球与利培酮片剂治疗精神分裂症的疗效、锥体外系不良反应基本一致，病人依从性较好；注射用利培酮微球将注射用传统抗精神病药物的优点与口服非典型抗精神病药物的优点结合起来，形成了一种长效非典型抗精神病新药，是精神分裂症治疗方法中的一个进步。