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[6]-姜烯酚（[6]-Shogaol,[6]-S）主要是从姜的干燥根茎中提取而成的具有辛辣气味的化合物,其药理活性广泛,具有抗肿瘤,抗氧化,抗炎等作用。但由于其水溶性差,具有刺激性和辛辣味,且生物利用度低等缺点,极大地限制了[6]-S的在医学上的应用和临床效果。针对此问题,本文选用自微乳化给药系统（Self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS）作为[6]-S的载体,以增加[6]-S的溶解度,口服生物利用度以及抗高尿酸血症（HUA）的效果,全文主要从以下五个章节阐述。第一章综述本章对[6]-S的理化性质,药理作用以及制剂研究等方面进行了综述,再介绍了SMEDDS的性质,组成和研究前景,最后对HUA这一疾病的研究现状进行了概述,为本文的研究提供了坚实的理论依据。第二章[6]-姜烯酚提纯工艺、体外检测方法及其基本性质研究本章首先采用乙酸乙酯萃取,硅胶柱和C18柱纯化工艺,制备了纯度为97.15%的[6]-S单体。采用ESI-MS对单体进行了鉴定,结果显示分子量约为276。1H-NMR、13C-NMR结果证实该单体为[6]-S。建立了体外测定[6]-S浓度的HPLC方法,并进行方法学考察。测定了[6]-S在不同pH（1.2,6.8和7.4）介质及双蒸水中的平衡溶解度及油水分配系数。平衡溶解度结果显示[6]-S在pH 7.4PBS溶液中的溶解度最大,为34.40±2.61μg/mL,说明[6]-S难溶于水。摇瓶法测定双蒸水中的油水分配系数分别为2.95±0.24,表明[6]-S疏水性较强。第三章[6]-姜烯酚自微乳的制备及体外表征本部分测定了[6]-S在各组分中的溶解度,将预筛出的油相,乳化剂和助乳化剂进行相容性考察。随后结合伪三元相图的结果,确定了油相,乳化剂,助乳化剂为油酸乙酯,吐温80,PEG400。再借助星点设计-效应面法,以[6]-S自微乳水分散体系的透光率为指标,模拟出[6]-S自微乳的最佳处方为[6]-S 8.92%,油酸乙酯18.62%,吐温80 46.32%,PEG400 26.77%。并确定了最佳制备工艺为:搅拌速度300 rpm,搅拌温度37℃。对最优处方和制备工艺制得的[6]-S自微乳进行体外质量评价,包括采用染色法确定微乳的类型;激光粒度仪测定其粒径,Zeta电位,多分散系数（PDI）;超滤离心法测定其包封率;透析袋法测定在四种介质（pH 1.2 HCl,双蒸水,pH6.8 PBS,pH 7.4 PBS）中的体外释放等。结果显示,[6]-S自微乳为O/W型体系,在双蒸水中能快速均匀分散,形成大小均一的圆形或类圆形的纳米液滴,平均粒径为20±0.26 nm,Zeta电位为-19.68±0.37 mV,PDI为0.18±0.022。平均包封率为82.08%±1.12,同时有较好的稳定性。体外释放实验结果表示,[6]-S自微乳的释放速率与累积释放率明显高于[6]-S原料药。第四章[6]-姜烯酚自微乳大鼠体内药动及小鼠体内分布特性的研究本章建立了一种专属性强,精密度和回收率均符合要求的HPLC体内检测方法,用于研究[6]-S原料药和[6]-S自微乳大鼠体内药动和小鼠组织分布特性。将10只雄性SD大鼠随机平均分成原料药组和SMEDDS组,口服给药剂量均为100mg/kg,进行药动学研究,结果显示:原料药和[6]-S自微乳的的tmax分别为45min,60 min,t1/2分别为50.16 min,202.33 min,MRT分别为72.38 min,291.96min,说明[6]-S自微乳有缓释的作用。原料药的Cmax为0.89±0.16μg/mL,[6]-S自微乳的Cmax提高至3.70±0.19μg/mL,两者的AUC0-720 min分别为148.14±14.75min*ug/L和846.14±59.37 min*ug/L,[6]-S自微乳相比于原料药的平均相对生物利用度为571.18%,说明[6]-S自微乳能够提高其口服生物利用度。50只健康雄性KM小鼠随机平均分成原料药组和SMEDDS组,口服给药剂量均为25 mg/kg,进行组织分布研究。结果显示,[6]-S自微乳组在口服给药0.25,0.5,1,2,4 h的药物浓度大多数高于原料药组,并且增加了[6]-S的肝、脾等被动靶趋向性。第五章[6]-姜烯酚的抗高尿酸血症活性研究本章建立了一种专属性强,精密度高,回收率高的UA体内检测方法,用于评价[6]-S原料药和[6]-S自微乳对氧嗪酸钾和次黄嘌呤诱导的大鼠HUA的作用。药效结果显示,[6]-S原料药和[6]-S自微乳均能显著降低模型组大鼠的血UA值和XOD值,同时还能降低HUA大鼠的白细胞介素1β（IL-1β）,白细胞介素-6（IL-6）,肿瘤坏死因子-α（TNF-α）,环氧合酶-2（COX-2）水平。病理切片可观察到不同剂量的[6]-S原料药组和[6]-S自微乳组主要通过减少胞浆的空泡化并以剂量依赖性的方式修复HUA引起的肾损伤。因此,[6]-S可作为治疗HUA及其并发症的潜在治疗剂,而将其制备成自微乳体系能大大提高此药效。