【摘 要】
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寡肽类化合物一般都具有较强的生物活性,多数可以作为药物或药物前体。研究药物、药物先导物和药物候选物与DNA之间的相互作用,探索它们之间的构效关系,对于认识药物作用机理以及设计新药具有重要的理论和实际应用价值。本论文主要包括以下内容:1采用Fmoc固相合成法设计合成了两类寡肽:一类是富含赖氨酸序列的阳离子肽(Cys-(Lys)_4和Cys-(Lys)_5-Ala);另一类是抗氧化活性肽(Ala-Hi
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寡肽类化合物一般都具有较强的生物活性,多数可以作为药物或药物前体。研究药物、药物先导物和药物候选物与DNA之间的相互作用,探索它们之间的构效关系,对于认识药物作用机理以及设计新药具有重要的理论和实际应用价值。本论文主要包括以下内容:1采用Fmoc固相合成法设计合成了两类寡肽:一类是富含赖氨酸序列的阳离子肽(Cys-(Lys)_4和Cys-(Lys)_5-Ala);另一类是抗氧化活性肽(Ala-His-His、Ala-His-Lys、β-Ala-His、Leu-Lys-Tyr)。其中Cys
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目的眼的药物代谢动力学是研究药物在眼组织内吸收、分布、代谢和清除的问题。曲安奈德作为糖皮质激素类药物,具有较强的抗炎、抗过敏作用,在眼科应用广泛。本文分理论部分和实验研究两方面。理论部分对冰片、曲安奈德、离子导入在眼科的应用进行总结。实验部分主要研究曲安奈德联合冰片离子导入及玻璃体腔注射在兔眼房水曲安奈德分布和药物代谢动力学特点,为临床提供优化的给药途径。方法取成年新西兰大白兔79只(158眼),
目的：观察3-DG对血糖水平的影响及初步探讨3-DG的致胰岛素抵抗效应。方法：(1)雄性昆明种小鼠,随机分为3-DG组和对照组。灌胃3-DG第1天、1周、2周后分别采用血糖仪测定小鼠自由饮食和空腹状态下的血糖；并对灌胃3-DG 2周的小鼠进行糖耐量实验、测定小鼠空腹血糖、血清胰岛素,计算胰岛素敏感指数。(2)体外培养HepG2肝癌细胞,用不同浓度的3-DG作用后,葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法(GOD
目的：探讨不同浓度的丝裂霉素C外用于兔耳切口后瘢痕大体病理、瘢痕厚度、组织形态、成纤维细胞增殖及胶原纤维增生等方面的影响,从而为局部应用丝裂霉素预防和治疗皮肤切口瘢痕形成增生提供理论和实验依据。方法：首先制作兔儿瘢痕模型成功后,用0.05mg/ml和0.1mg/ml的丝裂霉素C溶液换药兔耳切口,并采用空白组和曲安耐德组作为对照,同样的方法换药切口,局部保留,直至切口愈合,手术过程和换药均严格无菌操
中链脂肪酸(MCFAs)具有吸收快、易供能和抑制体内脂肪蓄积等优点,但过量摄入会引发恶心、刺激胆囊素分泌和胃肠道不适等状况。脂质体作为一种优良的可生物降解性载体,可以提高药物的生物利用率。本课题以MCFAs为油溶性模型材料,采用动态高压微射流(DHPM)作为核心技术,结合薄膜分散法和冻融法,通过工艺优化,制备薄膜分散-DHPM法的MCFAs纳米脂质体Ⅰ和DHPM-冻融法的MCFAs纳米脂质体Ⅱ,并
目的:药物成瘾是一种以强迫性觅药、用药行为为特征的慢性复发性脑病。虽然目前对药物成瘾的研究已经进行的广泛而深入,但仍然没有找到有效的治疗药物。研究表明,药物成瘾和学习记忆间具有密切关系,作为记忆形成重要基础的谷氨酸能神经元突触后膜的长时程增强(LTP)和长时程抑制(LTD)通过改变突触后膜的兴奋性参与了行为敏化和复吸等与药物成瘾相关的行为可塑性改变。因此,谷氨酸能系统,特别是NMDA受体在药物成瘾
药品质量控制的研究是新药研发的重要组成部分和关键环节。质量控制不仅需针对原料药及制剂,还需对辅料、内外包装材料以及新药研发、生产、储存和运输等各个关键环节进行控制,以确保药品质量的安全、有效和可控。本论文主要针对聚谷氨酸-紫杉醇聚合药物和手性药物富马酸(R, R)-戊乙奎醚两种新药的质量标准进行了系统的研究。论文第一部分对聚谷氨酸-紫杉醇聚合药物(PGA-Ala-TXL)的质量标准进行了研究,本部
蓖麻毒素是一种核糖体失活蛋白,由A、B两条链通过二硫键连接而成,其中B链具有半乳糖结合位点,可以介导毒素蛋白进入细胞;而A链是活性链,具有糖苷酶活性,通过水解核糖体RNA上的N-糖苷键使得腺嘌呤脱落导致核糖体失活,导致蛋白合成障碍,引起细胞死亡。由于蓖麻毒素具有极强的毒性、提取方法简便,极易被恐怖分子利用,因此已被列入《禁止化学武器公约》的第一类控制清单之中。为应对蓖麻毒素的潜在威胁,建立快速的分
目的脂联素是新近发现的一种由脂肪组织特异性分泌的脂肪因子,具有增加胰岛素敏感性、抗炎、抗动脉粥样硬化等作用,体内脂联素水平与诸多炎症性疾病,特别是冠状动脉粥样硬化性心脏病进程密切相关。然而,关于脂联素抗动脉粥样硬化的机制有待进一步深入研究。本研究探讨了脂联素对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)分泌趋化因子白细胞介素-8(IL-8)、单核细胞趋化因子-1(MCP-1)以
本论文分为两部分,第一部分为综述,第二部分为研究报告。综述主要介绍了近年来高效液相色谱化学发光检测技术的新进展,重点分析了该检测技术的基本原理、仪器结构以及所采用的酸性化学发光体系在药物分析中的应用,指出了存在的问题,并对这一技术的发展趋势做了展望。研究报告主要介绍了本论文所采用的KMnO4和Ce(IV)两个酸性化学发光体系,结合流动注射分析技术,研究其与高效液相色谱相结合时的最佳化学发光条件,从
本研究以典型旅游城市杭州市为例,研究城市环境中Cd元素的环境地球化学特征,选择城市环境中的城市绿地土、街道尘埃和水-底泥样品为研究对象,为城市环境进行一次全面“体检”,分析了城市多介质中Cd的空间分布特征,探讨了介质中Cd背景情况,利用多元统计分析的因子分析法获知介质中元素组合特征和物源性,分析了土尘介质中Cd的化学形态特征,并以苔藓作为环境指示剂研究了地表大气环境中Cd的生物可利用性。最后以杭州