两种刺桐和药用狗牙花生物碱成分的分离与结构鉴定

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论文分为两章,第一章论述豆科刺桐属植物鹦哥花(Erythrina arborescensRoxb.)和劲直刺桐(E.stricta Roxb.)中四氢异喹啉生物碱成分研究,第二章论述夹竹桃科狗牙花属植物药用狗牙花(Tabernaemontana bovina)中单萜吲哚生物碱的研究。从上述三种植物中共分离鉴定生物碱100个,其中新化合物20个。  生物碱是天然产物中一类十分重要的含氮有机成分,它们由氨基酸衍生而来,广泛分布于动、植物以及微生物中,其结构类型复杂多样,生物活性显著,一直以来都是天然药物化学研究的热点。  刺桐生物碱是较早被研究的一类生物碱,结构母核是由四氢异喹啉与吲哚基本单元骈合的四环体系,源于苯丙氨酸(或酪氨酸),主要表现出神经肌肉阻滞、杀虫等生物活性。随着对该类生物碱研究的深入,不断有新结构(如二聚体、三聚体及其骨架重排衍生物)和新活性(如细胞毒活性)被发现,这也激发我们对刺桐属植物生物碱成分的持续关注。本研究运用多种色谱分离技术和光波谱分析鉴定方法,从鹦哥花的干燥花中分离鉴定生物碱45个,新化合物9个,其中化合物1a是首次发现的带有肟取代基的刺桐生物碱化合物3a是骨架发生重排的刺桐碱。从劲直刺桐中分离鉴定了生物碱19个,新化合物1个。这些结构新颖的生物碱的发现在一定程度上丰富了刺桐生物碱结构的多样性,为刺桐的资源利用奠定良好的基础。  单萜吲哚生物碱是由色氨酸和裂环马钱子苷缩合的一类生物碱,其骨架易于发生重排、降解及骨架延长而导致结构类型多样,又因其成药率高、植物资源丰富而成为生物活性挖掘和药物开发的重要来源。我们对富含单萜吲哚生物碱的药用狗牙花的生物碱成分进行针对性研究,从其茎部位分离鉴定单萜吲哚生物碱55个,其中新化合物10个,包含三个新颖骨架生物碱。采用MTT法对得到的单体化合物进行体外细胞毒活性筛选,只发现两个白坚木型生物碱14c和16c具有一定的肿瘤细胞生长抑制活性,其他成分均无细胞毒活性。文章对常见单萜吲哚生物碱的紫外吸收特征进行总结,以期为定向分离提供参考。
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