【摘 要】
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脚骨脆（Casearia balansae）,为大风子科（Flacourtiaceae）脚骨脆属植物。在民间,本属植物表现出抗疟、抗感染、抗炎等活性,用于治疗肠炎、胃溃疡、病毒感染、炎症等症状。脚骨脆中富含萜类成分,尤其是克罗烷二萜,为了发现更多有活性的克罗烷二萜,我们对脚骨脆的化学成分进行了深入研究。炎症,尤其是慢性炎症,涉及多种疾病的发病机制。过度的炎症介质是炎症反应的表现,对组织或机体有害,
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脚骨脆（Casearia balansae）,为大风子科（Flacourtiaceae）脚骨脆属植物。在民间,本属植物表现出抗疟、抗感染、抗炎等活性,用于治疗肠炎、胃溃疡、病毒感染、炎症等症状。脚骨脆中富含萜类成分,尤其是克罗烷二萜,为了发现更多有活性的克罗烷二萜,我们对脚骨脆的化学成分进行了深入研究。炎症,尤其是慢性炎症,涉及多种疾病的发病机制。过度的炎症介质是炎症反应的表现,对组织或机体有害,因此抑制炎症或减少这些炎症因子的产生成了一种可行的策略。NLRP3炎症小体作为控制炎症的重要靶点,同时研究发现萜类物质能够有效抑制炎症因子的产生。这里我们综述了NLRP3炎症小体以及萜类成分作为炎症小体抑制剂的研究现状。本论文一共包括两个章节。第一章为脚骨脆的化学成分及抗炎活性研究。主要对富含克罗烷二萜的大风子科（Flacourtiaceae）脚骨脆属（Casearia）植物脚骨脆（Casearia balansae）进行了化学成分研究,通过正相、反相以及分子筛等各种不同分离技术,最终从脚骨脆中一共分离出52个化合物,包括34个克罗烷二萜（新克罗烷二萜9个）,5个长链化合物,4个苯环衍生物,2个倍半萜,2个甾体类化合物,1个三萜,1个黄酮类化合物,1个木脂素以及1个酰胺类化合物。初步完成了部分化合物抑制NLRP3炎症小体活化的活性初筛及IC50测定,发现部分化合物具有一定的抗炎活性,化合物3、12、13和22显示出较好的抗炎活性,IC50值分别为2.90,5.18,4.26以及1.60μM。第二章主要论述了NLRP3炎症小体以及萜类成分作为炎症小体抑制剂的研究现状。分别阐述了炎症小体的分类、NLRP3炎症小体激活的机制和调控策略、炎症小体在炎症性疾病中的作用以及萜类化合物的抗炎活性。
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