【摘 要】
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脚骨脆属（Casearia）植物在南美和亚洲等国家已被用于民间医学,用来治疗溃疡、糖尿病和抗菌感染等。研究发现,该属植物中次生代谢产物主要以克罗烷型二萜、三萜、苯丙素类等化合物。药理研究也证明,该属植物的粗提物或单体化合物具有降血糖、抗氧化、抗炎、细胞毒性和抗菌等活性。基于现在具备的对植物中二萜类成分提取分离研究的经验和条件,以及对化合物进行抗炎活性研究的基础。本论文以采集自云南普洱的球花脚骨脆（
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脚骨脆属（Casearia）植物在南美和亚洲等国家已被用于民间医学,用来治疗溃疡、糖尿病和抗菌感染等。研究发现,该属植物中次生代谢产物主要以克罗烷型二萜、三萜、苯丙素类等化合物。药理研究也证明,该属植物的粗提物或单体化合物具有降血糖、抗氧化、抗炎、细胞毒性和抗菌等活性。基于现在具备的对植物中二萜类成分提取分离研究的经验和条件,以及对化合物进行抗炎活性研究的基础。本论文以采集自云南普洱的球花脚骨脆（Casearia glomerata Roxb.）为研究对象,期望从中发现结构新颖的二萜类成分并评价其抗炎活性。本论文由两章组成。第一章对大风子科脚骨脆属植物球花脚骨脆茎叶中的化学成分分离和鉴定研究工作进行了介绍。研究中利用了正相硅胶、D101非极性大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶、半制备HPLC等分离纯化方法,并结合NMR、HR-ESI-MS、IR、UV、比旋光度等波谱技术手段。从中分离鉴定了32个化合物,包括26个克罗烷型二萜,其中23个鉴定为新化合物,此外还包括2个苯基化合物,2个木脂素,1个黄酮以及1个β谷甾醇等类型的化合物。同时,对分离出来的部分化合物进行了抑制NLRP3炎性小体活化作用的研究。首先通过能够抑制巨噬细胞J774A.1凋亡模型中乳酸脱氢酶（LDH）释放的活性实验筛选出抑制率最高的化合物3,它的IC50值为2.310μM,进一步研究了化合物3阻断NLRP3炎性小体激活的机制。通过PI染色,确定化合物3可以抑制细胞焦亡,进一步研究发现化合物3能有效抑制Caspase-1的裂解和IL-1β的成熟,且Western blot结果显示,化合物3阻断了GSDMD的切割,减少了N端（NT）片段的产生,并阻止了细胞凋亡。由此,化合物3的结构和活性的发现,为治疗NLRP3炎性小体激活引起的相关疾病提供了一定的参考价值。第二章论述了近十年大风子科脚骨脆属植物中分离出的化合物类型,着重介绍了脚骨脆属植物中分离出来的克罗烷型二萜的种类及其药理活性。此外,还概述了脚骨脆属植物中的粗提物或者单体化合物所具有的药理活性。
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