【摘 要】
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背景首过效应为影响药物生物利用度的重要因素,研究药物的生物利用度时,若要区分胃肠道与肝脏对药物首过代谢的影响程度,除口服及外周静脉给药外,还需从肝门静脉给药,因此必须建立肠道及门静脉通路动物模型,从而以自身对照进行肠道吸收、代谢与肝脏代谢等药代动力学实验。另外,雷贝拉唑作为新型质子泵抑制剂,在健康人口服生物利用度约为52%,因此有必要探讨肝、肠首过效应分别对雷贝拉唑生物利用度的影响,从而为进一步明
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背景首过效应为影响药物生物利用度的重要因素,研究药物的生物利用度时,若要区分胃肠道与肝脏对药物首过代谢的影响程度,除口服及外周静脉给药外,还需从肝门静脉给药,因此必须建立肠道及门静脉通路动物模型,从而以自身对照进行肠道吸收、代谢与肝脏代谢等药代动力学实验。另外,雷贝拉唑作为新型质子泵抑制剂,在健康人口服生物利用度约为52%,因此有必要探讨肝、肠首过效应分别对雷贝拉唑生物利用度的影响,从而为进一步明确首过代谢的相关机制研究提供基础,为提高雷贝拉唑生物利用度、提高临床疗效提供依据。且在根除幽门螺杆菌时,
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目的观察苯丙胺对大鼠空间辨别性学习记忆能力和海马结构内星形胶质细胞的影响。方法将SD雄性大鼠随机分为游水组、生理盐水组和苯丙胺组,对苯丙胺组大鼠每天肌肉注射0.5 mg/kg剂量的苯丙胺1次,生理盐水组注射等体积的生理盐水,行水迷宫实验,检测空间辨别性学习记忆能力;在第14 d、28 d、42 d取材,用免疫组织化学方法、Western blotting方法和电镜方法检测三组大鼠海马结构星形胶质细
新生血管抑制剂通过抑制非正常血管新生，切断肿瘤生长和转移所依赖的营养和氧气供应，从而达到肿瘤治疗的目的。2-甲氧基雌二醇(2-ME)是己进入Ⅰ-Ⅲ期临床研究的新生血管抑制剂，已验证对多种实体瘤，如乳腺癌、前列腺癌及骨髓瘤等有显著疗效。本研究结合2-甲氧基雌二醇的结构特征，设计并合成了空间上与2-ME相似的非甾体结构骨架类似物——3-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)-4-对羟基苯基-3-己烯(2)。
AChE抑制剂是目前老年痴呆症的研究热点,其中氨基甲酸酯类的利斯的明为上市畅销药。分析现有的氨基甲酸酯类AChE抑制剂的药效基团模型,建立了酚性氧-苯环平面-可质子化氮的“三点”药效基团关系。设计6-甲氧基-9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮为母体结构的3-氨基甲基衍生物、3-氨基衍生物、4-氨基衍生物及它们的不同氨基甲酸酯,通过构建不同位点的可质子化氮原子,寻找高活性AChE抑制
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目的:药品快速鉴别系指在简单的试验设备条件下,采用药品外观鉴别、薄层色谱、化学鉴别、仪器分析等方法对药品(真伪)质量进行快速初步鉴定。这种方法作出的鉴定结果并非最终确定的药品质量结论,但对药品抽验起到了初筛作用,是基层药品打假中不可缺少的技术支持手段。药品快速鉴别方法主要有化学快速鉴别法、薄层色谱快速鉴别法和近红外假药鉴别法等。本课题研究一种光纤传感快速鉴别注射剂的方法,通过测定注射剂的紫外吸收光
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背景:选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs)因其在不同靶组织依细胞种类和激素环境的不同,可以表现为雌激素激动剂或拮抗剂的作用而广泛受到人们的关注。雷洛昔芬(raloxifene,RAL)作为第二代SERM类药物,有良好的组织选择性,对骨组织具有雌激素样骨保护作用,同时不刺激生殖系统组织,不增加乳腺癌发生的危险性,正在临床推