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环二肽,是结构最简单的环肽化合物,在自然界中分布广泛,大多具有显著的生理活性和药理活性。它们所表现出的抗菌、抗癌、抗病毒等活性引起了合成化学家和药物化学家的研究兴趣。生物活性环二肽在抗生素、癌抑制剂等方面有潜在的应用前景,设计并合成系统的环二肽化合物库,研究其抗菌、抗肿瘤活性与分子结构的关系具有重要的理论与实际意义。以L-脯氨酸为母核,以其它常用或非常用氨基酸为配体,采用改进的实验路线合成了16种具有二环刚性结构的手性含脯氨酸环二肽,并研究其抗菌、抗肿瘤活性。发现环(L-脯-L-酪)、环