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在肿瘤的治疗过程中,大部分抗癌药物(如阿霉素、顺铂、喜树碱、卡培他滨、丝裂霉素等)由于缺乏控制释放和靶向特异性等常常分布于全身,而且由于使用剂量较大,病人往往会产生诸多不适,例如食欲不振、消瘦、脱发、免疫功能受损。为了克服以上缺点,近年来,用于靶向治疗的抗肿瘤纳米载体逐渐发展起来。表面修饰靶向基团且具有刺激响应性的纳米载体,能够较快地通过内吞作用选择性进入肿瘤细胞并释放药物,而对正常细胞几乎无损伤。目前常用的羟磷灰石无机纳米载体,因其是骨骼和牙齿的主要无机组成成分,生物相容性好,被广泛用作药物载体用于肿瘤的治疗。本论文中,我们制备了表面进行功能化修饰的羟磷灰石用于抗癌药物的靶向输送,具体内容如下:(1)以叶酸为靶向分子,以阿霉素为该载体掺杂的抗癌药物,设计合成一例叶酸修饰的羟磷灰石纳米载体用于药物靶向释放。制备的该纳米载体FA@DOX@HAP呈现均匀的棒状,平均长度为75 nm,平均粒径为16 nm。且该载体的药物掺杂量为33.2 mg/g,具有良好的生物相容性和生物活性。该载体能够较快地通过叶酸受体介导的内吞作用(15分钟左右),特异性靶向到叶酸受体过表达的肿瘤细胞。该载体穿透能力较强,能够对组织进行深度及体外荧光成像,并且对小鼠肿瘤模型的抗肿瘤效果较好,为临床应用提供了可能。(2)以透明质酸为靶向分子,以阿霉素为该载体负载的抗癌药物,设计合成一例透明质酸修饰的羟磷灰石/二氧化硅复合纳米载体用于药物靶向释放。制备的该纳米载体DOX@HA@HAP/SiO2呈球状,其粒径约为70 nm,具有良好的生物相容性和生物活性,其药物负载率为43.9 mg/g。能够较快地通过受体介导的内吞作用进入细胞(15分钟),特异性靶向到CD44受体过表达的肿瘤细胞。该载体穿透能力较强,能够对组织进行体外荧光成像,并且对肿瘤组织具有特异性靶向功能。由于该复合无机纳米载体引入了在酸性条件下易降解的羟磷灰石,有效地弥补了二氧化硅不易降解的缺陷,从而为后续其他无机复合载体的制备提供了良好的平台。