【摘 要】
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1,2,4-丁三醇(1,2,4-butanetriol,简称BT)是一种重要的非天然多元醇,在医药、军工等领域具有广泛的应用价值。医药方面,丁三醇可被用作阳离子脂质体和多种手性药物的合成前体。丁三醇最有潜力的应用是作为1,2,4-丁三醇三硝酸酯(1,2,4-butanetriol trinitrate,BTTN)的合成前体,后者可代替硝化甘油作为推进剂和含能增塑剂,并具有更优的理化性质。此外,丁三
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1,2,4-丁三醇(1,2,4-butanetriol,简称BT)是一种重要的非天然多元醇,在医药、军工等领域具有广泛的应用价值。医药方面,丁三醇可被用作阳离子脂质体和多种手性药物的合成前体。丁三醇最有潜力的应用是作为1,2,4-丁三醇三硝酸酯(1,2,4-butanetriol trinitrate,BTTN)的合成前体,后者可代替硝化甘油作为推进剂和含能增塑剂,并具有更优的理化性质。此外,丁三醇还可用于合成聚氨酯泡沫、卷烟添加剂和彩色显影剂,等等。目前1,2,4-丁三醇的商业生产多采用化学合成法
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双吲哚结构生物碱广泛存在于天然产物中,尤其是海洋生物,目前构建这一类化合物的步骤繁多且条件苛刻,该论文利用课题组已经发展的三组分方法学,成功实现了这一类双吲哚结构骨架的高效合成。本论文的研究内容主要分为两部分：第一部分,主要介绍一种乙醛酸酯高非对映选择性地捕捉活性离子对中间体来制备双吲哚化合物的三组分反应；第二部分,探究手性双吲哚结构骨架的构建,以期实现双吲哚结构生物碱Gliocladin C的合
艾滋病病毒／丙型肝炎病毒免疫相关性血小板减少症病人(HIV-1/HCV-ITP)的血液中存在一种特殊的抗血小板自身抗体,它与血小板整合素GPIIIa49-66表位结合后,可激活血小板内NADPH氧化酶,产生反应性氧自由基(ROS),启动补体-非依赖性血小板氧化破碎这一血小板死亡途径,但是不同病人血液中的这种自身抗体对于血小板的氧化破碎效果并不相同,GPIIIa49-66序列由三个表位组成,分别为G
多组分反应具有合成效率高、原子经济性高、操作简便等优势,已经成为绿色化学的典型代表之一。因此,目前对于多组分反应的研究受到越来越多化学家的关注。然而,尽管在实验中对多组分反应的研究较多,关于其机理的理论研究相对较少。深入了解多组分反应的机理,不仅能够预测实验结果、降低实验成本,还能够拓宽反应底物的范围,对具体实验的发展有非常重要的意义。近几十年来,随着计算机的发展,计算化学作为化学中的一个分支开始
药物化学中高效快速合成重要的手性中间体,对天然产物和药物的合成及其应用研究具有重要意义,是手性药物合成的研究重点之一。本论文围绕重要手性中间体的合成及其应用完成了以下二个方面的研究：1、邻氧MOM取代的1,3-二芳基-α,β-手性环氧酮中间体“一锅法”合成及其酸化重排成手性二氢黄酮醇类化合物研究(1)在均相体系中筛选了芳香醛、酮“一锅法”合成邻氧MOM取代α,β-手性环氧酮中间体最佳反应条件：0.
随着抗菌药物的大量使用,细菌的耐药性变得日趋严重；而多药耐药菌尤其是多药耐药的革兰氏阴性菌更加难以防治。因此,临床上迫切需要更加安全、有效的抗革兰氏阴性菌的药物。然而,目前仅有少数结构新颖的抗耐药革兰氏阴性菌药物处于早期的临床研究阶段。类脂A(Lipid A)是革兰氏阴性菌的细胞外膜重要构成部分,而LpxC酶催化的一步是合成类脂A(Lipid A)的重要步骤。研究表明,LpxC在革兰氏阴性菌中具有
三维有序大孔材料由于孔径的有序性、大的孔径结构和比表面积以及良好的光学性质,在催化、吸附、分离、传感器、光子晶体等领域有潜在的应用。分子印迹技术是针对特定分子制备对其具有特异识别聚合物的技术,目前在色谱分离、固相萃取、生物传感检测等领域都得到了广泛应用。本文通过分子印迹技术和三维有序大孔材料制备技术制备具有有序孔结构的分子印迹聚合物材料,该类材料可克服传统分子印迹聚合物吸附动力学较慢,吸附效率不高
目的：本课题针对灯盏花素对辛伐他汀的药动学影响及两者联合用药后对药物代谢酶活性影响进行研究,从药物代谢酶角度揭示灯盏花素对辛伐他汀药动学影响的机制,为两药在临床的合理联用提供一定的实验基础,进一步提示灯盏花素同其他CYP3A4底物药物的相互作用,为指导临床合理用药提供科学依据。方法：将大鼠随机分为辛伐他汀(40mg/kg,i.g)给药组、辛伐他汀联合灯盏花素(20mg/kg,i.v)给药组,分别于
组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)是近年来发现的最有的抗肿瘤药物作用靶标。蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylase inhibitors,HDACIs)不仅在癌症治疗方面具有良好的效果,在糖尿病以及阿尔兹海默病等神经退行性疾病治疗方面也表现出巨大的潜力。目前已有三种HDACIs类抗肿瘤药物(vorinostat(SAHA),romideps
【背景与目的】组蛋白乙酰化是在组蛋白乙酰基转移酶(Histone acetyltransferases,HATs)催化下将acetyl Co A的乙酰基转移到组蛋白赖氨酸ε位的氨基上,在组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)催化下可以去掉赖氨酸的乙酰基,在这两种酶的调节下组蛋白的乙酰化和去乙酰化呈动态可逆的过程。而组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deace
本文以二甘油和原甲酸三甲酯为原料合成了两种酸敏感类化合物(甲基丙烯酰胺原酸酯单体MEA和二氨基原酸酯单体),均含有两个五元环原酸酯键,用作交联剂或者合成嵌段共聚物PEG-b-PMEA聚合反应的单体,同时以甲基丙烯酸N-琥珀酰亚胺酯(NSM)为单体合成了嵌段共聚物PEG-b-PNSM,采用核磁氢谱和凝胶色谱等方法表征了两种聚合物的结构和性质。尼罗红荧光探针法结果显示PEG-b-PMEA和PEG-b-