【摘 要】
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金凤花Caesalpinia pulcherrima(L.)Sw,为豆科(Leguminosae)云实属(Caesalpinia)植物,以cassane二萜为特征性化学成分,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、拒食和杀虫等广泛的生物活性。本文以云南产植物金凤花(Caesalpinia pulcherrima(L.)Sw.)的茎为研究对象,对其Cassane二萜成分及其抗神经炎活性、抗菌活性进行系统研究。
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目“四种鼠尾草植物腺毛及其内生真菌中的次生代谢产物及防御功能研究”(编号:32070388),青年项目“黄鼠狼花腺毛与叶的次生代谢产物及防御功能研究”(编号:31500275);
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金凤花Caesalpinia pulcherrima(L.)Sw,为豆科(Leguminosae)云实属(Caesalpinia)植物,以cassane二萜为特征性化学成分,具有抗炎、抗菌、抗病毒、镇痛、拒食和杀虫等广泛的生物活性。本文以云南产植物金凤花(Caesalpinia pulcherrima(L.)Sw.)的茎为研究对象,对其Cassane二萜成分及其抗神经炎活性、抗菌活性进行系统研究。通过硅胶、RP-C18、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)和小孔树脂凝胶(MCI)等多种材料,并综合运用1D/2D NMR、HR-ESI-MS、IR、UV、ORD和CD等波谱手段以及X-单晶衍射从该植物茎中共分离鉴定不重复化合物43个。同时,对部分化合物进行抗神经炎、抗菌活性测试,结合细菌生长曲线的测定、细胞膜通透性实验和扫描电镜对细胞膜表面结构的观察,对活性突出的化合物做了初步的抑菌机制研究。从金凤花的茎中共分离鉴定43个化合物,包括28个cassane二萜类化合物、10个倍半萜类化合物和5个三萜类化合物,其中新化合物17个(pulcherritams I-T,1–15,caesalpulcherrins K-L,16–17),均为cassane二萜。抗神经炎活性测试表明,α,β-不饱和-γ-内酯型cassane二萜化合物7*、11*和27对LPS诱导的BV-2小胶质细胞NO的产生具有较强的抑制活性,IC50值分别为5.68±0.74μM,7.62±0.49μM和8.67±1.02μM,强于阳性对照槲皮素(IC50=11.50±1.0μM)。通过体外抗细菌活性测试发现,呋喃环型cassane二萜23对猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonas syringae pv.Actinidae)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant staphylococcus aureus)均较为敏感,显示出较强的抑制活性,MIC值均为3.12μM,化合物24次之,MIC值均为6.25μM。此外,化合物19显著抑制Psa生长,MIC值为6.25μM,而化合物2*和8*对B.cereus和S.aureu的抑菌活性显著,MIC值均为6.25μM。通过对抗菌活性突出的化合物23进行抗菌作用机制研究,发现其抑菌机制可能是通过作用于B.cereus和Psa的细胞膜,破坏细菌的表面结构使菌体出现孔洞甚至破裂,从而达到抗菌效果。本文为筛选具有显著抗菌活性的先导化合物提供了研究方向,也为云实属植物的可持续开发利用奠定了理论基础及提供科学依据。
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