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肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance, MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因之一。肿瘤MDR机制有多种,位于肿瘤细胞膜上具有药物外排作用的三种跨膜转运蛋白(P-gp, MRP1和BCRP)的过表达是重要机制之一。P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)是三种跨膜转运蛋白中最为重要且研究最为深入的药物外排泵。目前以P-gp为靶点的MDR逆转剂已发展有三代。第一代逆转剂主要为已用于临床的药物,包括钙离子通道抑制剂维拉帕米、钙调节蛋白抑制剂三氟拉嗪和免疫抑制剂环胞素A等。第