过渡金属铑催化的C-H活化策略可以高效构建C-C键,但这类反应往往需要补加氧化剂完成催化循环。近年来化学家们设计了一种含氧化定位基的底物,该类底物的反应不需补加氧化剂,从而简化反应体系,提高反应效率。β-芳基酮类化合物广泛存在于天然产物中,例如查尔酮类化合物,这类化合物具有良好抗菌、抗氧化,抗癌,抗HIV的生物活性,也是合成天然产物的重要中间体。在现有合成β-芳基酮类化合物的方法中,存在着以下问题:反应条件苛刻,官能团耐受性差;反应步骤繁琐,合成效率低;反应选择性差。为了探索温和条件下,利用三价铑催化苯氧乙酰胺的C-H活化策略,与烯丙醇类化合物反应构建β-芳基酮骨架,选择性地一步合成β-芳基酮类化合物,我们做了以下研究工作:1.探索用苯氧乙酰胺为底物合成β-芳基酮类化合物的反应条件,通过对温度,添加剂,溶剂及催化剂等条件的筛选,发现在以[Cp*RhCl₂]₂为催化剂,Zn（OAc）₂为添加剂,在60°C下,甲醇溶液中一步反应得到β-芳基酮类产物。底物拓展后,收率在61%-92%。2.探索用苯氧乙酰胺为底物,合成不饱和β-芳基酮类化合物的反应条件,发现以[Cp*Rh（MeCN）₃][SbF₆]₂为催化剂,CsF为添加剂,室温下,在叔丁醇溶液中一步反应得到不饱和β-芳基酮,底物拓展后,收率在50%-71%。3.通过动力学实验,推测了生成β-芳基酮的反应机理。4.利用合成的底物2′-羟基二氢查尔酮进行衍生化研究,得到了具有木脂素骨架和龙血素骨架的两类化合物;并且利用此方法在雌酚酮的羟基邻位进行烷基酮化修饰。本论文探究了以三价铑为催化剂、苯氧乙酰胺为底物,选择性的一步得到β-芳基酮类和不饱和β-芳基酮类两类化合物的合成方法;上述反应条件温和,选择性高,官能团耐受性强;因避免使用外部氧化剂而提高了原子利用率,符合绿色化学的理念,对天然产物的全合成及结构修饰也具有一定参考价值。