【摘 要】
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原癌基因的突变会导致癌症的发生,随着环境的污染人们生活环境的恶化及高节奏的生活方式,癌症的发病率在逐年增长,癌症成为人类健康的威胁。人们也在不断的探索能够抑制癌的药物。对于抗癌药物的研究,主要是药物能够作用于癌细胞,抑制癌细胞的增长、杀死癌细胞。抑制癌症的主要机制为干扰癌细胞中核酸的合成、干扰癌细胞中蛋白质的合成与功能、嵌入DNA干扰转录过程、抑制拓扑异构酶活性或者对特异性的酶和受体进行抑制。顺铂
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原癌基因的突变会导致癌症的发生,随着环境的污染人们生活环境的恶化及高节奏的生活方式,癌症的发病率在逐年增长,癌症成为人类健康的威胁。人们也在不断的探索能够抑制癌的药物。对于抗癌药物的研究,主要是药物能够作用于癌细胞,抑制癌细胞的增长、杀死癌细胞。抑制癌症的主要机制为干扰癌细胞中核酸的合成、干扰癌细胞中蛋白质的合成与功能、嵌入DNA干扰转录过程、抑制拓扑异构酶活性或者对特异性的酶和受体进行抑制。顺铂、卡铂、奥沙利铂是最早用于癌症治疗的金属类药物能够影响DNA的结构与功能来达到抑制肿瘤的作用。基于铂类药物在抗肿瘤中的应用本文将带有正电荷过渡金属铂(Ⅱ)、钌(Ⅱ)、铱(Ⅲ)配合物用于抗肿瘤活性初步探究。旨在将配合物引入DNA后,配合物特异性识别并能够嵌入到DNA的碱基对之间来干扰转录过程或是能够抑制特异性的酶的活性来达到抗肿瘤的目的,亦或是这些金属配合物能够作用于特定的生物大分子,加之金属配合物本身良好的光化学性质,能够作为诊断试剂。本文主要分为四个章节,第一章主要简述了抗肿瘤药物的研究进展及铂(Ⅱ)、钌(Ⅱ)、铱(Ⅲ)配合物作为抗肿瘤药物的研究进展。第二章内容为8个铂(Ⅱ)配合物的合成表征及抗肿瘤活性的初探,其中配合物与DNA作用时P1表现出良好的嵌入DNA的作用方式,配合物P3表现出对T7 RNA聚合酶高度抑制的活性。第三章内容为8个钌(Ⅱ)配合的合成表征及抗肿瘤活性初探,其中配合物[Ru(L4)2](PF6)2表现出良好的拓扑异构酶I的抑制活性。第四章内容为16个铱(Ⅲ)配合物的合成表征及抗肿瘤活性的初探,以及作为双光子激发光动力治疗试剂和线粒体染料的特质。化合物Y1-Y4都表现出良好的作为双光子激发光动力治疗试剂和线粒体染料的特质,其中Y3的特质最为明显。
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