【摘 要】
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多取代芳烃是药物小分子设计合成中的一类重要的中间体,目前已经广泛应用于医药、农药、染料等领域。由于这类化合物在合成上存在定位难、收率低等难度,因此,关于多取代芳烃
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多取代芳烃是药物小分子设计合成中的一类重要的中间体,目前已经广泛应用于医药、农药、染料等领域。由于这类化合物在合成上存在定位难、收率低等难度,因此,关于多取代芳烃的定位取代反应研究是目前芳烃衍生物研究中的重点难点。本论文以1,3-二取代芳烃为主题,对其定位效应进行研究。以甲酰化为模板反应,通过对底物的筛选,反应条件控制,最终建立了间位取代的最佳条件：在-78℃,无水无氧条件,1.1eq TMEDA+0.1eq DIPA+1.1eq n-BuLi,间位目标化合物的收率和选择性分别高达90%以上和99%左右。如下图1所示：近年来,硼酸酯的应用得到了越来越广泛的使用,通过芳烃和杂芳香族化合物的硼化常常可以合成含有硼酸酯的药物中间体。因此,本文对上论述的方法学进行了拓展研究,以一系列的1,3-二取代芳烃为底物,考察不同硼酸酯作为亲电试剂的效果,用以考察1,3-二取代芳烃硼酸化的区域选择性。研究发现硼化主要发生在邻位,目标化合物的产率中等。一共合成得到12个新的硼酸化合物。目标产物均经过1H NMR、 19F NMR、13C NMR、LCMS-IT-TOF等方式进行了结构表征
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