【摘 要】
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本论文主要包含两部分内容:丹酰基氨基酸与(桥联)环糊精作用的荧光光谱研究;基质金属蛋白酶与天然黄酮醇类药物抑制剂识别机理的光谱学研究。L-DS/DL-DS可以比较紧密地包结在β-CD或2-diTe-CD的疏水空腔。碲桥的引入使得2-diTe-CD相对于天然β-CD的结合能力得到了较大的增强,但由于2-diSe-CD与2-diTe-CD桥联硒、碲原子半径差异对于包结作用结果的影响,L-DS/DL-D
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本论文主要包含两部分内容:丹酰基氨基酸与(桥联)环糊精作用的荧光光谱研究;基质金属蛋白酶与天然黄酮醇类药物抑制剂识别机理的光谱学研究。L-DS/DL-DS可以比较紧密地包结在β-CD或2-diTe-CD的疏水空腔。碲桥的引入使得2-diTe-CD相对于天然β-CD的结合能力得到了较大的增强,但由于2-diSe-CD与2-diTe-CD桥联硒、碲原子半径差异对于包结作用结果的影响,L-DS/DL-DS与2-diSe-CD基本不发生包结。表明桥联双环糊精中的桥键长度对于环糊精二聚体能否有效包结客体分子起
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目的本研究通过动物实验，研究高脂饮食对大白兔血脂及其肝脏B族Ⅰ型清道夫受体(SR-BI)、低密度脂蛋白受体(LDLR)表达的影响；并通过应用辛伐他汀、厄贝沙坦、普罗布考进行药物干预治疗，观察实验前后兔血脂的改变，以及药物对B族Ⅰ型清道夫受体、低密度脂蛋白受体表达的调节，为动脉粥样硬化脂质代谢异常的防治提供理论依据。材料与方法50只新西兰大白兔被随机分成五组，对照组，模型组、辛伐他汀组，厄贝沙坦组，
从上个世纪五十年代大环内酯抗生素上市以来，已有20余种用于临床，在抗感染领域发挥着十分重要的作用。大环内酯类抗生素对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、支原体有较强的抗菌活性，且毒副作用比氨基糖苷类、四环素类和多肽类等抗生素低，特别是很少有青霉素类抗生素的严重过敏反应，因此在临床上得到广泛应用。但是，随着抗生素的广泛应用，特别是持续、不当使用，在临床上出现了严重的耐药问题，耐药性产生的直接后果是严重影
1997年，OReilly从小鼠内皮细胞瘤中分离到一种新的20kD，能特异性抑制血管内皮细胞生长的抑制因子——Endostatin。通过N端18个氨基酸序列测定结果表明该物质为胶原ⅩⅧC末端水解片段，能抑制内皮细胞的增殖和迁移，进而抑制新生血管形成，从而抑制肿瘤生长或转移。在本文中，我们首先对阳性克隆(含有hEndostatin的酵母GS115 His~+Mut~+)发酵目的蛋白的表达条件进行了研
硫酸锌(ZnSO_4·7H_2O)俗称皓矾,在医疗上用作收敛剂。在基础医学的研究领域中,硫酸锌主要作为诱导剂。如目前已阐明的对金属硫蛋白(MT)表达的调控。目的:探讨角朊细胞分离培养的方法;硫酸锌拮抗B段紫外线损伤效应的探讨。方法:取大鼠背部皮肤,采用中性蛋白酶和胰蛋白酶联合消化的方法获得单个细胞,通过贴壁和消化时间控制得到高纯度的角朊细胞。待细胞达到90%融合时,加入硫酸锌进行诱导后,用UVB进
FTY-720是由日本三菱制药公司研发的免疫抑制剂,主要应用于器官移植领域,目前正处于Ⅲ期临床研究。FTY-720具有完全不同的免疫抑制机制,可改变淋巴细胞的归向,改变ICAM-1的合成及表达,可能通过改变Bcl-2/Bax的比值诱导淋巴细胞凋亡。它与多种免疫抑制剂有良好的协同作用,有很高的生物利用度,且药物不良反应少,极具临床应用前景。文献报道的合成路线或起始原料不易得到,步骤繁多,或操作困难,
自由基是含有单电子的原子、分子或基团,在生命活动中扮演了重要的角色。自由基代谢失衡会引起许多疾病,例如:肿瘤、炎症、动脉粥样硬化、癌症、心血管疾病、神经退行性疾病等。因此,为了减轻自由基引发的过氧化作用,抗氧化剂倍受关注。我们研究发现,除了α-生育酚、黄酮类化合物、香豆素类化合物等传统的抗氧化剂外,羟基取代Schiff碱、双氯芬酸也具有较好的抗自由基活性。本文首先研究了羟基取代Schiff碱的结构
本试验建立了液相色谱-串联质谱联用法(LC/MS/MS)测定了10名健康受试者单剂量口服试验制剂多潘立酮片剂(西安杨森制药有限公司生产)10 mg后,人血浆中不同时刻多潘立酮的浓度,绘制出了血药浓度-时间曲线。根据不同时刻的血药浓度数据,采用Topfit 2.0软件求算出主要的药代动力学参数。试验中选用曲马多作为内标物,血浆样品经液-液萃取后,以甲醇:0.5%氨水(80:20,v/v)为流动相,采
抗高血压药佐芬普利钙(Zofenopril Calciunl)为首个含巯基的第三代长、强效血管紧张素转化酶抑制剂，在体内转化为活性效应物佐芬普利拉(Z0fenoprilat)发挥降压作用，主要用于轻至中度原发性高血压的治疗和急性心肌梗死24小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。化学名：(4S)-1-[(2S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰]-4-苯硫基-L-脯氨酸钙。文献报道
基质金属蛋白酶(Matrix Metalloproteinases, MMPs)是由细胞分泌的Zn2+依赖的金属内肽酶的总称,在其催化结构域中有一段十分保守的氨基酸序列HEXGHXXGXXH,其中的三个组氨酸被认为可与酶活性中心部位Zn2+结合形成配位键,对酶的催化活性起重要作用。MMPs不仅能切割细胞外基质(Extracellular Matrix, ECM)组分,而且能降解其它的蛋白酶,并参与
细胞凋亡(apoptosis)又称程序性细胞死亡,是正常机体细胞在受到生理和病理性刺激后出现的一种自发的死亡过程,是机体为维持内环境稳定,由基因控制的细胞自主有序的死亡,它与细胞增殖共同维持机体正常发育和内环境的稳定。一类被称为Caspase (cystein-containing aspartate-specific protease,半胱天冬酶)的蛋白酶在细胞的凋亡过程中起了重要作用。半胱天冬