【摘 要】
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该文第一部分首先在阅读了118篇文献的基础上,对喹诺酮类药物综述。然后,对其全盛方法进行了归纳,发现：由α-取代芳甲酰基-β-取代氨基丙烯酸缩合,经分子内亲核取代反应形成喹
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该文第一部分首先在阅读了118篇文献的基础上,对喹诺酮类药物综述。然后,对其全盛方法进行了归纳,发现：由α-取代芳甲酰基-β-取代氨基丙烯酸缩合,经分子内亲核取代反应形成喹诺酮母环的合成方法用途非常广,几乎适用于所有不同环系或N<,1>-位是不同取代基的喹诺酮类衍生物的制备。但仍有许多不完善之处,例如,关键中间体β-酮酸酯的合成工艺路线或者污染严重,危险性大,或收率不高。该文第二部分以此为出发点,提出三种合成的新路线,选择了环丙沙星,二氟沙星和替马沙星作为研究对象,在第三部分对新路线的关键步骤α-酮酸的脱羰反应进行了大胆的尝试研究,并取得成功。
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