阿昔洛韦是天然核苷的无环类似物，对疱疹类病毒具有很强的抗病毒活性，目前作为疱疹、带状疱疹等的治疗药广泛使用。但是，阿昔洛韦的水溶性和口服吸收性较差（20%左右），因而为了维持血浆中有效的抗病毒浓度必须大量给药。为了改善这些性质，开发出了阿昔洛韦与氨基酸形成的酯，特别是阿昔洛韦-L-缬氨酸酯（简称盐酸万乃洛韦），口服吸收性较好。盐酸万乃洛韦是阿昔洛韦的前药，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥。盐酸万乃洛韦作为新一代抗病毒药，疗效显著，生物利用度高，可代替阿昔洛韦。本文对盐酸万乃洛韦的合成工艺进行了改进和研究。综合温度、pH、压力等反应条件，确定其工业化条件。实验结果表明：以阿昔洛韦和CBZ-L-缬氨酸（实验室合成）为原料缩合生成CBZ-万乃洛韦，然后通过加氢还原生成盐酸万乃洛韦，收率较高，适合工业化生产。经实验确定的最佳工艺条件为：用DMF作为反应溶剂，原料阿昔洛韦、CBZ-L-缬氨酸、DCC的摩尔比为1:1.5:1.7，加入定量的DMAP，反应温度为25~30℃，反应时间为6h，蒸出DMF，用甲苯：环己烷（体积比）=1:3进行重结晶，得到产品CBZ-万乃洛韦；在乙醇溶液中，CBZ-万乃洛韦在5%的钯碳催化下加氢还原，反应温度为55℃，压力控制在0.6MPa，反应3h，每半小时换一次气，得到产品盐酸万乃洛韦。该工艺条件下，产品总收率达到80%，用高效液相色谱检测产品纯度达99%。与文献报道的合成工艺相比，收率大幅提高，且降低了生产成本。优化后盐酸万乃洛韦的合成工艺，反应条件温和，重现性好，产品质量稳定，收率大幅提高，更适合工业化生产。