【摘 要】
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本文以猪胰岛素为模型药物，研究了PEG-醛修饰胰岛素的技术，以及不同修饰度和不同分子量PEG化胰岛素的物理化学性质和生物活性。主要内容如下： 1 PEG的活化采用DMSO氧化法与溴
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本文以猪胰岛素为模型药物，研究了PEG-醛修饰胰岛素的技术，以及不同修饰度和不同分子量PEG化胰岛素的物理化学性质和生物活性。主要内容如下：
1 PEG的活化采用DMSO氧化法与溴代物取代法对单甲氧基聚乙二醇(MPEG2000与MPEG5000)进行活化，制备了MPEG2000-醛与MPEG5000-醛。
2 PEG化胰岛素的制备采用合成的MPEG2000-醛和MPEG5000-醛对胰岛素进行修饰。比较了CM与SP两种Sepharose阳离子交换色谱对PEG化胰岛素的分离效果，结果显示SP阳离子交换色谱具有较大的总交换容量和更高的分离度。
3 PEG化胰岛素的表征及生物活性研究MALDI-TOF MS测得的四种单、双修饰PEG化胰岛素的分子量与理论分子量相符。MALDI-TOF MS对肽段的分析证明PEG-醛修饰所得单PEG化胰岛素修饰位点为PheBl。
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