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抗风湿缓释胶囊是在多年临床经验基础上结合现代药剂新技术制备的新剂型,包括制川乌、穿山龙、秦艽等六味药,主要治疗风寒湿阻络型痹病,如风湿性疾病等。改变中药传统剂型难以满足给药剂量小、毒副作用低、缓控释放要求的不足,因此开发研究中药新剂型成为中医药发展的一个重要课题。
本文选择了中药有效部位群作为模型药,有效部位群由制川乌、穿山龙、秦艽制得的浸膏粉末和威灵仙、细辛提取挥发油制得的β-环糊精包合物两部分组成。乌梢蛇超微粉碎作为辅料,起到药辅合一作用。首先,通过正交实验优选出制川乌、穿山龙、秦艽的最佳提取工艺,利用最佳提取工艺,将水提醇沉所得的混合药液通过大孔吸附树脂处理即得浸膏粉末;其次,通过水蒸气蒸馏的方法从威灵仙、细辛混合物中提取得到挥发油,采用包合技术即得到β-环糊精与挥发油的包合物。
在制剂成型工艺中,采用了泛制法制备了微丸,然后装胶囊。并以自制包衣液和SureleaSe包衣液制备了缓释微丸,并对微丸性质进行了研究。
按照《中华人民共和国药典》2005版二部附录缓释、控释制剂指导原则和一部附录胶囊剂项下要求,对抗风湿缓释胶囊的外观性状、鉴别、有关胶囊剂的常规检查进行了研究;以总生物碱为指标,建立了体外累积释放度检查方法,确定了药物在不同时间的释放限度,并对其他成分也作了含量测定。
本文的创新之处是首先采用了有效部位群对中药大复方进行研究,在中药现代化研究中报道较少,其难度也较大,还有很多值得深入研究的不足之处;其次,尽可能体现中医理论的指导作用,用乌梢蛇的超微粉末作为辅料,起到药辅合一的双重作用,做到不“唯成分论”。
通过本文的研究,将药物制成缓释胶囊剂,有望为临床提供一个长效而副作用小、服用及携带方便的治疗风湿性疾病的现代中药复方制剂。同时也对复方中药缓释制剂的工艺特点进行了有益的探索,为中药复方缓释制剂的研制积累了一定的经验和数据。期望能为中药现代化研究提供一些现实的意义。