【摘 要】
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嘌呤衍生物因其特殊的生物活性受到人们的关注,某些类型的嘌呤衍生物被发现具有抗病毒、抗癌、抗血栓等药理活性,本文因而设计了一类新型的四取代嘌呤衍生物,对其合成及抗血小板
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嘌呤衍生物因其特殊的生物活性受到人们的关注,某些类型的嘌呤衍生物被发现具有抗病毒、抗癌、抗血栓等药理活性,本文因而设计了一类新型的四取代嘌呤衍生物,对其合成及抗血小板凝集活性进行研究。本文以6-氯鸟嘌呤(1)为原料,与乙酸-2-溴-乙酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤(2),2经溴代得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯-8-溴嘌呤(3),3在甲醇中与甲醇钠反应得到9-(2-羟基乙基)-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤(4),对4的羟基进行乙酰化保护得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-8-甲氧基-6-氯嘌呤(5),5经重氮化反应后再与二烷基二硫醚反应得到9-乙酰氧基乙基-8-甲氧基-2-烷硫基-6-氯嘌呤(6),6与胺进行亲核取代反应得到9-乙酰氧基乙基-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤(7),7的羟基脱保护后得到9-(2-羟基乙基)-6-烷氨基-8-甲氧基-2-烷硫基嘌呤(8)。合成了24个未见报道的化合物(3~8),它们的结构经1H NMR、13C NMR、IR及HRMS等手段得到表征,并对9个目标化合物8进行了抗血小板凝集活性测试。
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