丹酚酸A转化工艺的研究及相关物质的分离鉴定

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目的:研究丹酚酸B转化制备丹酚酸A的新工艺,及转化产物的化学研究。材料与方法:1.根据丹酚酸B的性质,以提取率为考察指标,考察了温度、时间等因素的影响,对其提取工艺进行优化,并通过大孔吸附树脂的筛选及工艺优化实验对丹酚酸B进行了初步纯化的研究。2.本文以丹酚酸B的降解机理为理论依据,以转化率和转化得到的丹酚酸A质量为指标,通过单因素实验和正交实验,对热解转化丹酚酸B的时间、温度、浓度及pH值进行考察。3.通过对大孔吸附树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和反相填料柱层析的考察,对转化得到的丹酚酸A的分离纯化工艺进行了研究。结果:1.优化丹酚酸B的提取工艺为:10倍原药材的水,在70℃下,提取2 h,连续提取2次,可以得到较好的提取效果。通过对9种大孔吸附树脂的考察,最后确定HPD100型树脂作为色谱柱填料,在pH值=3的情况下,经酸沉处理后的丹酚酸B样品液以2 BV/h流速上样,水洗脱杂质后,50%甲醇水作为洗脱剂洗脱8个BV,得到纯度在60%左右的丹酚酸B样品,实现了丹酚酸B的初步纯化。2.确定了丹酚酸B转化丹酚酸A的工艺优化条件:以15 mg/mL的丹酚酸B溶液为转化底物,碳酸氢钠调pH至5,在蒸汽灭菌锅中120℃下反应4h,得到了转化效果最佳的丹酚酸A。3.确定了大孔吸附树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和反相填料柱层析的最佳吸附条件,和分别以50%甲醇、40%甲醇、30%甲醇做为洗脱剂的相应的洗脱工艺参数,得到了纯度达94%的丹酚酸A。4.通过硅胶柱层析等方法,从转化液中分离得到了5化合物。根据其理化性质和光谱数据,确定5化合物分别为丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B。结论:1.本工艺找到了一种从丹酚酸B转化成丹酚酸A的简便工艺路线,为丹酚酸A的进一步开发利用奠定了基础。2.通过转化产物的分离鉴定,明确了转化产物可能的杂质,为丹酚酸A的药用提供了研究基础。
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