环糊精负载天然活性成分的微纳米载体的制备与应用性能研究

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在化妆品领域中,美白、抗衰是该行业一直以来关注的两大热点问题,目前化妆品中的美白、抗衰等功能通常来源于植物或者果实中提取的天然活性组分,主要有多酚类、黄酮类、维生素类等,这些活性组分自身具有优异的抗氧化、抗菌效果,但是有些活性组分对光、热不稳定以及水溶解能力差,这极大的限制了其应用。此外,当活性组分作为营养物质作用于皮肤时,若不能被充分的吸收,将导致皮肤出现营养过剩现象,反而为寄生细菌的生长繁殖提供有利的条件,使皮肤代谢功能退化。综上,当前更应该重视功效性成分传递技术的开发,而不是盲目地去探索新型原料。只有建立在正确的活性组分传递系统的基础上,美白、抗衰等功效性成分的开发与应用才更有意义。对功效性成分载体的研究是化妆品行业发展的重要推动力,针对特定的活性组分及其功能必须选择适当的传递载体。目前,化妆品中活性组分的载体主要有乳液系统、颗粒系统、脂质体、分子系统等,但是这些载体的安全性、稳定性有待提高,新型绿色安全的传输载体有待进一步开发。本论文以天然绿色的生物聚合物为基础,设计构筑了不同的环糊精微纳米载体,系统的研究了其载药性能以及在化妆品模型配方中的应用。开展了以下两部分工作:(1)采用两步法构筑了环糊精-纳米乳液复合载药系统。首先,基于羟丙基-β-环糊精与白藜芦醇的主客体相互作用,利用共沉淀-冷冻干燥法制备超分子白藜芦醇,并通过FTIR、DSC对其进行表征,验证了超分子白藜芦醇的形成。此外,结合DPPH自由基清除率测得其水溶液具有较强抗氧化活性,同时也极大的提高了活性成分自身的光照稳定性。随后,利用低能乳化法制备环糊精-纳米乳液复合载药系统,通过EPR测得该体系具有优异的抗氧化性能。研究表明,超分子白藜芦醇具有界面活性,能起到协同稳定乳液的作用,较小的乳液滴和较低的界面张力对乳液的稳定性具有重要意义。本章探讨了环糊精-纳米乳液复合载药系统作为化妆品模型体系的稳定性机制,这也为实现配方中组分稳定性提供了科学依据。(2)使用十二烯基琥珀酸酐在碱性水溶液中对β-环糊精进行疏水改性。通过FTIR、1H NMR对产物进行表征,证明β-环糊精已经发生了琥珀酰化。通过粒度分布、SEM、接触角测量等方法考察了 DDSA-β-CD的性质。由于DDSA-β-CD具有良好的细胞相容性,这说明其可作为一种绿色载体进行负载药物,以姜黄素为模型药物,在模拟体外释放中具有缓释效果。随后,采用DDSA-β-CD制备O/W型Pickering乳液并研究颗粒浓度和离子强度对乳液稳定性的影响。此外,添加DDSA-β-CD还可以提高乳液的冻融稳定性,这主要归因于界面膜机械强度的增加以及空间阻隔能力的提升。综上,DDSA-β-CD作为一种功能性添加剂,不仅可以负载药物进行缓释,而且能够起到辅助乳化的效果,并能显著增强乳液的冻融稳定性,这使其在化妆品、医药、食品领域中具有巨大的应用潜力。
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