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探索与发现具有生物活性的天然产物,阐明它们的药效物质基础,一直是天然药物化学的主要研究任务。通过前期从药用植物提取物库中进行的抗炎活性筛选,以及充分、深入的文献调研,我们选择了八角枫属植物和羊耳蒜属植物作为本课题的研究对象,以期发现具有抗炎、抗菌活性的单体化合物。本课题选取了来源于上述两属共四种植物进行了系统、深入的化学成分研究,分别是:高山八角枫(A langium alpinmum)、疏叶八角枫(Alangium kurzii Craib var.laxifolium)、翼蕊羊耳蒜(Lipris regnieri Finet)和长茎羊耳蒜(Liparis virdiflora(B1.)Lind1.),并对分离鉴定的单体化合物进行了初步的抗炎、抗菌活性筛选。1、两种八角枫属植物的化学成分研究我们采用各种现代分离纯化技术(硅胶柱色谱,制备型薄层色谱,MCI柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备型HPLC等)对高山八角枫和疏叶八角枫进行了系统的化学成分分离,并利用各种分析手段(ESI-MS、EI-MS、IR、1D NMR、2DNMR、CD、ICP-AES、X-Ray单晶衍射等)对单体化合物进行了结构鉴定。从两种植物中共分离得到120个单体化合物,鉴定了其中的110个。化合物的结构类型包括杜松烷型倍半萜生物碱、杜松烷型倍半萜、木脂素及其苷类以及酚苷类等。其中,共发现13个新化合物,分别为:杜松烷型倍半萜生物碱(GS-2),杜松烷型倍半萜生物碱金属络合物(GS-1a),杜松烷型倍半萜(GS-8),芳基萘类木脂素苷(SY-1～SY-4),四氢呋喃木脂素苷(SY-9,SY-10)苯并呋喃木脂素苷(SY-19,SY-20)以及新木脂素苷(GS-16,GS-17)。其中GS-2为结构新颖的杜松烷型倍半萜生物碱,这一类型的化合物为首次从自然界中发现;而GS-1与金属离子络合并形成晶体的现象亦十分罕见,GS-1作为潜在的金属螯合剂值得做进一步深入的研究。2、两种羊耳蒜属植物的化学成分研究我们采用各种现代分离纯化技术对翼蕊羊耳蒜和长茎羊耳蒜进行了系统的化学成分分离,并利用多种分析手段对单体化合物进行了结构鉴定。从两种植物中一共分离得到90个单体化合物,鉴定了其中的80个。化合物的结构类型包括苯甲酸衍生物、联苄类、菲类、联菲类和菲苷类等。其中,共发现15个新化合物,分别为:苯甲酸衍生物(YR-1,YR-2,YR-4～YR-9)、联菲类(YR-39)、菲苷类(YR-41,YR-42)以及其它类(YR-49～YR-52)。其中联菲类化合物为首次在羊耳蒜属植物中发现。3、单体化合物的抗炎、抗菌活性筛选本课题对从四种植物中分离得到的160个单体化合物进行了抗炎和抗菌活性的筛选。研究结果表明1)菲类化合物表现出对NF-κB激活的显著抑制作用。根据菲类成分的结构特点,我们总结了它们的构效关系,发现菲二聚体(联菲)的抑制活性较单体菲类化合物更为突出;并且在联菲化合物中,具有不饱和的9,10-二氢菲结构单元的联菲比具有9,10-四氢菲结构单元的联菲表现出更强的抑制活性;2)抗菌活性筛选实验发现一部分苯甲酸衍生物和菲类化合物对革兰氏阳性菌表现出了一定程度的选择性抑制作用,而联菲类化合物对所有受试的菌株均未表现出抑制作用。本论文基于八角枫属植物和羊耳蒜属植物提取物抗炎、抗菌活性显著,但药效物质基础不够明确的事实,通过对来自于两属共四种植物化学成分的系统研究,阐明了其抗炎、抗菌的药效物质基础。这将为合理开发利用八角枫属植物和羊耳蒜属植物资源提供重要的科学依据,并为寻找和发现抗炎、抗菌先导化合物提供新的方向。