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本论文由三章组成,第一章综述了1970年到2010年40年间有关茵芋属植物的生药学、化学成分以及生物活性等方面的研究进展;第二章从生药学、化学成分以及生物活性三个方面对茵芋属植物乔木茵芋(Skimmia arborescens Anders.exGamble)进行了研究;第三章采用顶空-毛细管气相色谱法对两种药物中的有机溶剂残留进行了检测。
第一章茵芋属植物生药学、化学成分以及生物活性研究进展
茵芋属(Skimmia Thunb.)植物系芸香科(Rutaceae)常绿灌木或小乔木。该属植物全世界约6种,分布于亚洲东南部大陆及附近一些岛屿,我国有5种,见于长江北岸以南各地,南至海南,东南至台湾,西南至西藏东南部。
在查阅了上世纪70年代到2010年40年间国内外有关茵芋属植物的研究论文的基础上,对5种产于我国的茵芋属植物进行了植物学、生药学特性、化学成分以及生物活性等方面研究进展的综述。大量文献资料显示该属植物的主要化学成分为挥发油、香豆素、三萜和生物碱等。
第二章乔木茵芋生药学、化学成分及药效学研究
乔木茵芋(Skimmia arborescens Anders.ex Gamble),是芸香科茵芋属植物乔木茵芋,在云南俗称鹿啃木,民间用于风湿痹痛,四肢挛急,筋骨疼痛。主产于云南、广东、广西、贵州、四川、西藏东部,生于海拔1000~2700 m的湿性苔藓林内及常绿阔叶林中。关于该植物的生药学、化学成分以及生物活性研究,国内外均无相关文献资料报道。
本论文首先对乔木茵芋(Skimmia arborescens Anders.ex Gamble)的本草沿革、原植物形态、药材性状、显微特征进行了研究,为乔木茵芋的药材鉴别提供依据。采集了野生乔木茵芋作为试验材料,观察原植物及药材性状特征,并利用石蜡永久切片等方法观察其显微特征。试验结果显示乔木茵芋的主要鉴别特征为:1.药材性状:皮孔清晰可见,茎皮较薄,皮部味较苦。2.显微特征:茎横切面可见木栓细胞数列,皮层离生型分泌腔,韧皮部有草酸钙簇晶散在,形成层连续成环,髓部明显或为裂隙。茎枝粉末可见木栓细胞多角形,草酸钙簇晶多数,木薄壁细胞壁连珠状增厚,导管为具缘纹孔导管,纤维细胞壁较厚。叶粉末可见叶下表皮细胞具有不定式气孔,草酸钙簇晶散在或存在于叶肉细胞中。通过上述研究,为该药材的生药学鉴别提供了理论依据。
其次,本论文对乔木茵芋中可能含有的大类化学成分进行了研究。采用试管法,对乔木茵芋的制备液通过进行沉淀反应或颜色反应,初步推断乔木茵芋中可能含有的化学成分。结果表明乔木茵芋中主要含有:内酯、香豆素及其苷类、黄酮及其苷类、甾醇类、酚类、生物碱类、挥发油、糖类等。而这些理化性质的研究为下一步化学成分的深入研究打下了基础,并为其提取纯化提供了更多的试验依据。
再次,本论文采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱、RP-C18柱色谱等分离方法,1H NMR、13C NMR等结构鉴定方法,对乔木茵芋进行了化学成分的深入研究。从中分离鉴定了13个化合物,分别为:6个香豆素及其苷类化合物:伞形花内酯(1),东莨菪内酯(2),东莨菪苷(3),紫花前胡苷元(4),茵芋苷(5),6,7-二甲氧基-香豆素(6);5个黄酮及其苷类化合物:槲皮素(7),槲皮苷(8),山奈酚-3,7-葡萄糖苷(9),枸橘苷(10),橙皮苷(11);1个生物碱类化合物:1-甲基-2-苯基-4-喹啉酮(12);1个甾醇类化合物:β-谷甾醇(13)。所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。
最后,本论文采用多种疼痛和炎症模型对乔木茵芋总提物及其总生物碱进行了镇痛、抗炎的初步药效学筛选。拟从中找出有临床使用价值的有效部位或有效成分。实验结果显示:乔木茵芋总提物和总生物碱均可明显减少醋酸所致小鼠扭体次数,此外乔木茵芋总生物碱还可明显延长小鼠痛阈值,具有较好的镇痛活性。乔木茵芋总提物和总生物碱还能明显抑制由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,乔木茵芋总生物碱还对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高有明显的抑制作用,具有较好的抗炎活性。
第三章顶空气相色谱法测定药品中的残留溶剂
药物制剂中的残留溶剂系指在药物的提取分离过程中,以及在辅料的生产、制剂制备过程中使用或产生的,但在工艺过程中未能完全去除的有机溶剂。而这些残留溶剂对环境、人体均有一定的危害。因此,为了保障用药的安全性、控制药品质量,需要对药品中的有机溶剂残留进行研究和控制。
本论文采用顶空气相色谱法对石茶感冒胶囊和灯台叶提取物中可能引入的正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯、乙酸乙酯,共8种有机溶剂残留进行了检测,以控制其制剂的质量,保证药品的安全。实验结果显示:8种有机溶剂残留物在所考察的浓度范围内线性关系良好(r=0.9994-0.9999),精密度RSD均小于5.0%,所测组分的平均回收率在95.37%-102.0%之间。该方法操作简便、快速、准确度高,可用于检测石茶感冒胶囊和灯台叶提取物中的有机溶剂残留物。