近年来,人们逐渐开发利用以光、热、磁、超声等“生物友好”因素来诱导激发的纳米材料,以期得到具有诊断和治疗多重功能的纳米复合材料。其中,光疗法包括光热疗法（photothermal therapy,PTT）和光动力疗法（photodynamic therapy,PDT）两种。它们分别是通过光来激发细胞内部的光热材料或光敏剂来产生热量（>50℃）或单线态氧（1O2）从而在癌细胞内部“烧死”或“杀死”肿瘤的治疗的方法。与主流的手术、化疗、放疗等癌症治疗方式相比,光诱导治疗具有操作简便、无创和毒副作用小等优势,使其在癌症治疗中吸引了人们越来越多的兴趣。然而,由于肿瘤内部固有的缺氧环境和PDT治疗过程中的耗氧,使得氧气依赖的PDT的治疗效率受到了极大的抑制。而非氧气依赖的PTT可以在光照射下产生热量实现对肿瘤的同步破坏,从而弥补由于肿瘤环境缺氧引起的PDT效率的抑制。所以PDT与PTT的协同作用可以使治疗效果得到极大的提升。因此,具有PDT和PTT联合治疗作用的多功能纳米药物正吸引着人们极大的研究兴趣。然而,较差的肿瘤选择性和较低的生物稳定性仍然是该领域需要解决的主要挑战。由于肿瘤血管的异常结构,纳米材料可以通过保留高渗透长滞留（EPR）效应积聚在肿瘤部位,从而具有对肿瘤的被动靶向。然而,大部分纳米药物大多是通过物理叠加,静电吸引和范德华力相互作用来结合的,使其在生理环境中不稳定或解离,导致肿瘤靶向性减弱,治疗效果降低,副作用增强。因此,设计并构建具有生物稳定性高和肿瘤选择性强的纳米药物是该领域的大势所趋。而且,通过引入癌症靶向因子,将会赋予纳米材料主动靶向功能,从而得到同时具有主动/被动双靶向的多功能纳米材料。酞菁属于第二代光敏剂的范畴。其中硅酞菁（SiPc）由于其良好的生物相容性、较高单线态氧产率以及荧光产率而具有极大的PDT应用潜力。另一方面,氧化石墨烯由于其表面丰富的官能团结构（羧基,羟基,羰基等）、优良的理化性质和良好的生物相容性在光热材料表面修饰中具有极大的优势。具有RGD序列的多肽对某些癌细胞和肿瘤血管表面过表达的αvβ3整合素有很高的亲和力。基于上述背景,我们利用共价合成的方法将胺基硅酞菁和c（RGDyK）与氧化石墨烯相连,得到复合纳米材料RGD-氧化石墨烯-硅酞菁（RGD-GO-SiPc）。并对其进行一系列光物理和光化学性质表征以及PDT/PTT联合治疗的生物性能测试。具体实验内容如下:1 通过偶联反应将肿瘤靶向配体RGD、光敏剂硅酞菁和光热材料氧化石墨烯共价结合,得到复合纳米材料RGD-GO-SiPc。通过原子力显微镜和DLS表征复合材料形貌尺寸,得到其尺寸分布于细胞最佳摄取区域内。测试了样品的红外,拉曼和XPS等光谱,证明了共价键的成功合成。紫外可见吸收光谱和荧光光谱证明复合材料在近红外处有很强的吸收能力以及红色荧光标记能力。详细测试表明,复合纳米材料有着很高的单线态氧生成能力,其在808 nm激光下的光热转换效率可达25.6%,表明可作为光动力/光热协同治疗药物的可行性。2 通过细胞内荧光实验证明该种复合材料可以主动靶向αvβ3整合素高表达的癌细胞,同时进行荧光成像。细胞内ROS实验表明复合材料可以在光源照射下在癌细胞内产生活性氧。细胞毒性实验结果表明复合材料可以联合光动力/光热治疗对癌细胞进行杀伤,两种方法协同治疗效果高于单一治疗方法。3 将纳米药物用生理盐水稀释,尾静脉注射引入到荷瘤小鼠体内,体内荧光成像结果显示复合材料可以对肿瘤部位进行荧光成像,表明其显著的肿瘤选择性。活体治疗效果表明RGD-GO-SiPc可以进行PDT/PTT协同治疗,对肿瘤有非常明显的抑制作用。小鼠正常组织H&E染色结果显示RGD-GO-SiPc不会对正常组织产生影响。小鼠体内治疗的效果表明该种复合纳米材料是一种极具发展潜力的多功效肿瘤靶向抗癌药物。