近年来,两个C-H键的直接氧化偶联已经成为构建新的C-C键的有效方法。但是,如何在转化过程中控制反应的对应选择性仍然是一个巨大的挑战,因为不管是把两个未活化的C-H键偶联成新的C-C键,还是在反应过程中控制新形成的结构中心的绝对构型,都是非常困难的。同时,目前氧化偶联反应经常使用不同的转金属催化剂来催化反应,但是转金属催化剂在制药工业应用中有很多缺点,比如成本高,对空气和水分敏感,可能产生有毒的金属污染物。四氢异喹啉派生物广泛存在于许多天然化合物中,α位具有一个手性中心的四氢异喹啉是合成药物分子和天然产物的重要有机合成子,因此通过活化四氢异喹啉α位的C-H键,运用氧化交叉脱氢偶联反应来拓展四氢异喹啉骨架近年来受到广泛关注。多种亲核试剂能够和其反应生成Mannich类型的产物,但是Morita-Baylis-Hillman类型的产物很少被合成。鉴于丁内酰胺在合成领域的重要性,近年来,化学家们非常努力地去扩大取代丁内酰胺衍生物的结构种类。在目前的报道中,大多数的反应发生在α,β不饱和γ-丁内酰胺的γ位,但是关于它的α位与亲电试剂反应得到的加合物很少,所以对其α位反应的研究显得非常迫切。我们发现了一种新型的用有机双功能硫脲催化剂催化的氧化偶联反应,在温和的反应条件下,得到氮芳基保护的四氢异喹啉和α,β不饱和γ-丁内酰胺偶联的MBH型产物,为许多有重要化学特性和药理学特性的化合物的合成开辟了一条可行的合成策略。