【摘 要】
：
吡喃并呋喃杂环骨架是天然产物和合成药物的核心骨架之一,但通过有机分子催化构建手性吡喃并呋喃杂环的报道却不常有,这成为有机分子催化领域的一大空缺。因此发展快捷且高效的方法来合成新颖的手性吡喃并呋喃杂环化合物在天然产物全合成以及药物化学领域内有着重要的意义。氧杂Michael串联反应是一类快捷的构建氧杂环的方法,只要基于对反应底物的合理设计就能以简便的手段快速构建手性吡喃并呋喃杂环,因此我们使用2-（
论文部分内容阅读
吡喃并呋喃杂环骨架是天然产物和合成药物的核心骨架之一,但通过有机分子催化构建手性吡喃并呋喃杂环的报道却不常有,这成为有机分子催化领域的一大空缺。因此发展快捷且高效的方法来合成新颖的手性吡喃并呋喃杂环化合物在天然产物全合成以及药物化学领域内有着重要的意义。氧杂Michael串联反应是一类快捷的构建氧杂环的方法,只要基于对反应底物的合理设计就能以简便的手段快速构建手性吡喃并呋喃杂环,因此我们使用2-（2-硝基乙烯）酚和对醌醇两类具有羟基的亲核试剂,以手性双功能的催化剂,通过氢键催化的方式,分别与呋喃酮和吡喃酮衍生物反应来实现这类杂环的构建。本论文共通过四章来概述。第一章绪论我们对手性对药物的重要性以及不对称氧杂Michael串联反应近年来的研究进展进行简要的概述。第二章,我们先对γ-丁烯内酯底物常见的反应位点进行简要的介绍。其次,我们使用手性奎宁方酰胺双功能催化剂,实现2-（2-硝基乙烯）酚与γ-丁烯内酯之间的不对称Michael/oxa-Michael串联反应,反应以理想的产率和优秀的对映选择性（upto 89%yield,upto 94%ee）得到吡喃并α-呋喃酮杂环系列衍生物,并且可以进行克级以上的制备。第三章,我们以对醌醇和苯并γ-吡喃酮类似物为反应底物,以简单有效的方法实现新型吡喃酮并呋喃骨架的构建。反应使用10 mol%的叔胺硫脲催化剂催化对醌醇和苯并γ-吡喃酮类似物的oxa-Michael/Michael串联反应,虽然反应的产率和非对映选择性较差（upto 45%yield,up to 3:1 dr）,但对映选择性较好（upto 95%ee）,且其两对非对映体可以有效分开。第四章,我们对本论文发展的两类不对称催化串联反应进行总结。综上所述,我们研究两类不对称氧杂Michael参与的串联反应,为合成呋喃并吡喃骨架提供的新颖的方法,给后续全合成领域和药物化学领域提供应用基础。
其他文献
现代信息社会事事物物被数据化,数据堆积如山。随着计算机硬件与软件发展,计算机能够同时加载、转换并处理大量数据信息,大数据技术诞生了。人们可借助大数据技术在数量庞大又杂乱无章的数据集中,探索个体与个体数据之间的关系,捕获已有活动或预测未来行为,进而获得数据的潜在价值。但大数据技术异化给人的物质生活及精神世界带来诸多负面影响。如何看待大数据技术异化,如何正确认识大数据技术异化现象,以及如何最大化技术正
随着消费者对食品安全和健康的要求越来越高,葡萄酒安全问题日益受到人们的重视,氨基甲酸乙酯（Ethyl carbamate,EC）是2A类致癌物,在酵母菌发酵食品中或多或少都会产生,不同酵母菌和不同发酵工艺条件,产生的氨基甲酸乙酯含量不同,因此本研究通过筛选一株可降解EC的宁夏本土酿酒酵母,对葡萄酒的安全控制具有一定的应用价值。研究结果如下:（1）可降解氨基甲酸乙酯酿酒酵母的筛选实验首先利用WL培养
目的:玉屏风颗粒作为传统医学“益气健脾固表”之经典方剂,作为现代常用免疫调节剂,广泛用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、反复呼吸道感染等治疗,且有多项研究表明其使用可减少疾病急性加重次数,并可减轻症状。支气管扩张症为临床常见病、多发病,炎症、免疫在支扩发病以及发展过程中发挥重要作用,肺脾气虚证为支气管扩张症稳定期常见证型,此研究将支气管扩张症稳定期（肺脾气虚证）患者随机分为2组,治疗组在常规治疗基本上加服
目的:本次研究属于前瞻性队列研究的类型,根据研究方案对患者试验前后的晨峰血压与中医证候积分的变化情况进行统计分析,评价脐针结合天麻钩藤饮化裁方干预肝阳上亢型晨峰高血压的临床疗效,进一步探讨其作用机制,为临床推广应用提供依据。方法:将深圳市罗湖区中医院的60例患者分为两组,对照组（n=30）,治疗组（n=30）;基础治疗:BP＜160/100mmHg:苯磺酸氨氯地平片,5mg,每日1次,晨起服用。B
自1949年新中国成立以来,我国正在逐渐恢复发展并开始全面建设,但生态环境问题随着工业发展和经济建设变得日益严重。面对我们社会在发展过程中面临的生态、环保和发展问题,历代共产党领导人结合了中国在不同发展时期的国情,制定了相应的绿色发展话语,实施了各种生态环境保护措施。生态环境保护不仅是一个政治问题,也是中国共产党和政府为人民创造的福祉,绿色发展话语是在绿色发展的理论和实践中逐步形成的,也由此推动中
研究背景:心血管疾病（cardiovascular disease,CVD）是全球范围内导致人类死亡率及致残率最高的疾病之一,血管炎症被认为贯穿于整个心血管疾病的发生发展过程,因此防治血管炎症是减少炎症性心血管疾病必不可少的措施。姜黄素（Curcumin）是我国药食两用的传统中药,是从姜黄属如姜黄、莪术、郁金等中药单体里提取出来的有效成分,研究发现其具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤,抗动脉粥样硬化的作用,
背景:由于妊娠及母胎的特殊性,在我国先兆流产的诊疗水平相比妇产科其他疾病提高相对缓慢,先兆流产的病因诊断困难,治疗方案方法选择比较局限,疗效不完全明确,治疗失败后容易发展为复发性流产。而先兆流产合并绒毛膜下血肿（SCH）是目前临床保胎的难题之一。先兆流产患者合并绒毛膜下血肿可加重其临床症状,对其妊娠结局造成不良影响。为此,对绒毛膜下血肿的早期有效治疗至关重要,中药寿胎丸为治疗肾虚型先兆流产主方,但
目的:黄酮类化合物是许多常见中药的有效化学成分,具有广泛的生物活性和药理作用。其结构中的氧原子具有强配位能力,易与金属离子形成配合物。这些黄酮-金属离子配合物或能够减少化合物毒性、增加其疗效或者产生新的药理作用。目前,关于黄酮-金属离子配合物的毒性研究报道尚少。本课题选择天然黄酮类化合物7,8-二羟基黄酮与铜离子合成7,8-二羟基黄酮-铜金属配合物（以下简称CAM-DHF）,通过动物实验探究该配合
目的:观察蠲痹汤中药熏洗联合体外冲击波治疗膝骨关节炎的临床疗效,探索外治法治疗膝骨关节炎的简便有效的方案。方法:本研究的96例膝骨关节炎病例均来源于广州中医药大学惠州医院（惠州市中医医院）的康复科和骨科门诊就诊的患者（2020年2月至2021年5月）,所有纳入患者均严格按照入组标准和排除标准进行筛选。采用随机数字表法进行分组,并随机分为试验组和对照组各48例。试验组使用中药熏洗联合体外冲击波治疗,
目的:研究健脑宁神颗粒对帕金森病（PD）伴发抑郁的疗效作用。方法:选取2018年1月-2021年1月广东省第二中医院脑病科诊治的帕金森病伴发抑郁患者60例,采用随机数字生成器将患者分为对照组及观察组,每组30例。两组患者均予多巴丝肼片为基础方案,对照组予帕罗西汀治疗,观察组予健脑宁神颗粒治疗,两组均连续治疗8周。观察两组患者治疗前后的症状与体征,采用中医证候评分与UPDRS评分进行总体疗效评价。观