【摘 要】
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酰腙Schiff碱因其具有配位能力强、配位形式多样以及生物活性高的特点,在农业、医药、材料、分析试剂等领域得到了广泛应用。有机锡酰腙Schiff碱衍生物结构新颖多样,生物活性优
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酰腙Schiff碱因其具有配位能力强、配位形式多样以及生物活性高的特点,在农业、医药、材料、分析试剂等领域得到了广泛应用。有机锡酰腙Schiff碱衍生物结构新颖多样,生物活性优良而成为人们研究的热点课题之一。本文以酰腙类Schiff碱为配体与二烃基锡氧化物或氯化物反应,合成了51个新的二烃基锡衍生物。利用元素分析、红外、核磁、X-射线单晶衍射等技术表征了其结构,解析了11个化合物的晶体结构,测定了代表性化合物的抑菌活性,初步探讨了其构效关系。1、利用扁桃酰肼、L-焦谷氨酰肼、对硝基芳氧乙酰肼、N,3-二甲基-5-甲硫基-4-吡唑甲酰肼分别和水杨醛、邻羟基苯乙酮、丙酮酸等反应合成了25种酰腙Schiff碱通过用元素分析、核磁、红外确定了其结构,用X-射线单晶衍射测定了和的晶体结构。2、以上述酰腙Schiff碱为配体,分别与二烃基锡氧化物或氯化物反应,合成了51个新的有机锡衍生物R2SnL。利用元素分析、核磁、红外等手段表征了其结构。测定了和个有机锡衍生物的晶体结构。酰腙Schiff碱以烯醇HO-C=N氧、亚氨氮和羧基氧(或酚羟基氧)与锡原子配位,中心锡原子为五配位的畸变三角双锥构型。晶体中分子或以单体形式存在,或分子之间通过Sn···O等弱相互作用形成二聚体或多聚体结构。3、利用微量量热法测定五种酰腙Schiff碱化合物和和L221七种有机锡衍生物对大肠杆菌的抑制活性。结果表明合成的12种化合物都有一定的抑菌活性,有机锡衍生物的抑菌效果优于配体,锡上烃基对抑菌活性具有不同的影响,其抑制活性顺序为Bu>Ph>Me。丁基锡的衍生物的抑菌活性优于市售的抗菌药物。本工作为设计合成更高效抗菌药物提供了实验依据。
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