目的：血脑屏障的存在使得大部分药物无法进入大脑，从而加大了中枢系统疾病的治疗难度。表面修饰的脂质体或一些特殊性质的脂质体可以作为特定的药物载体将药物运输到相应组织或器官内。本研究通过使用一种新型的药物递送系统：TAT肽-磁性脂质体，将抗肿瘤药物盐酸阿霉素和磁性Fe₃O₄纳米粒包裹在TAT跨膜肽搭载的脂质体内。通过TAT肽的跨膜作用和Fe₃O₄在外部磁场下的磁靶向作用，来提高包裹药物的透血脑屏障率。方法：通过单因素考察和正交试验法对脂质体制备方法和处方工艺进行筛选，采用薄膜分散法结合pH梯度法制备脂质体，透析法测定脂质体包封率。实验选取人肝癌细胞（HepG2）、子宫颈癌细胞（Hela）和大鼠脑胶质瘤细胞（C6）三种细胞株，通过MTT实验比较游离阿霉素和实验制备的普通阿霉素脂质体（DOX-LIP）、搭载TAT的阿霉素脂质体（TAT-DOX-LIP）对肿瘤细胞的抑制作用。采用正常小鼠为模型动物，通过高效液相法测量小鼠脑组织中的DOX含量，比较研究不同时间点游离阿霉素组、TAT-DOX-LIP组、搭载TAT的Fe₃O₄阿霉素脂质体（TAT-Fe₃O₄-DOX-LIP）加磁场组的阿霉素透血脑屏障效率。结果：得到各实验组脂质体的粒径分布均匀，大小控制在100nm左右，阿霉素包封率高达90%以上，在低温下贮存相对较稳定。其中TAT-Fe₃O₄-DOX-LIP中Fe₃O₄纳米粒的包封率大于40%。TAT-DOX-LIP对HepG2、Hela和C6的杀伤作用最强。各时间点TAT-Fe₃O₄-DOX-LIP加磁场组小鼠脑部阿霉素含量最高，其中在1h和4h时，TAT-Fe₃O₄-DOX-LIP加磁场组小鼠脑组织中的阿霉素量为同时间点TAT-DOX-LIP组的两倍，DOX组的五倍。结论：采用薄膜分散法结合pH梯度法制备的各实验组脂质体粒径分布均匀、包封率高、含药量大，工艺简单易行。将盐酸阿霉素包封于搭载TAT脂质体中能更有效穿透肿瘤细胞，提高细胞抑制率。在外部磁场作用下能更有效穿透血脑屏障。结果表明该TAT肽-磁性脂质体药物传送系统可以高效得将包裹药物传递通过血脑屏障，进入脑部。