为了寻找更安全、有效的新型抗癫痫药物，本文以6-甲氧基苯并[d]噻唑-2-胺为原料，合成了一系列7-烷氧基-2H-1,4-苯并[b][1,4]噻嗪-3（4 H）-酮和一系列7-烷氧基-4 H-[1，2，4]三氮唑[4，3-d]苯并[b][1,4]噻嗪衍生物。所有化合物的结构均由红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）和质谱（MS）所确定。对所合成的化合物，分别采用最大电惊厥（MES）实验和旋转法实验评价了他们的抗惊厥活性和神经毒性。在化合物3a-v中，7-己氧基-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-3（4H）-酮（3f）是活性较好安全性最高的化合物,其ED50为52.79 mg/kg,神经毒性很低,在600 mg/kg剂量下无神经毒性。在化合物6a-u中，7-（2-氟苄基）-4 H-[1，2，4]三氮唑[4，3-d]苯并[b][1,4]噻嗪（6k）具有最好的抗癫痫活性，抗MES的ED50为17.0 mg/kg,神经毒性TD50为243.9 mg/kg，保护指数（PI=TD50/ED50）为14.3。同对照药卡马西平相比较，虽然化合物6k的抗惊厥活性弱于卡马西平，但PI值明显大于卡马西平，说明它的神经毒性是较低，具有做为潜在的抗惊厥药进行深入研发的价值。