【摘 要】
：
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等多重耐药细菌引起的传染病已经对人类健康构成重大威胁。MRSA持续、反复的侵袭性感染导致其发病率和死亡率均较高,需要综合防治措施。花椒属植物两面针被用作解毒、镇痛、止血的草药已有数千年的历史。此前的药理研究表明,两面针具有抗MRSA活性,但仅报道了少数化合物、粗提物和组分段的MIC。为进一步挖掘两面针的抗菌活性成分,本文对两面针中具有抗MRSA活性的化合物进行了
论文部分内容阅读
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等多重耐药细菌引起的传染病已经对人类健康构成重大威胁。MRSA持续、反复的侵袭性感染导致其发病率和死亡率均较高,需要综合防治措施。花椒属植物两面针被用作解毒、镇痛、止血的草药已有数千年的历史。此前的药理研究表明,两面针具有抗MRSA活性,但仅报道了少数化合物、粗提物和组分段的MIC。为进一步挖掘两面针的抗菌活性成分,本文对两面针中具有抗MRSA活性的化合物进行了系统的研究。本文从两面针的根部提取物中共分离出26个化合物,其中香豆素14个,包括两个新的香豆素6-（3-oxo-butyl）-limettin（1）和toddalin I（2）以及12个已知香豆素分别为toddalin E（3）、toddalin F（4）、布拉易林（5）、柠檬油素（6）、6-醛基柠檬油素（7）、8-醛基柠檬油素（8）、飞龙掌血酮内酯（9）、飞龙掌血内酯（10）、飞龙掌血烯醇内酯（11）、去二羟基飞龙掌血内酯（12）、microfolicoumarin（13）、飞龙掌血内酯烯酮（14）,已知生物碱化合物12个,分别鉴定为6-丙酮基双氢两面针碱（15）、6-丙酮基双氢崖定椒碱（16）、6-丙酮基双氢白屈菜红碱（17）、6-丙酮基勒樘碱（18）、氧化两面针碱（19）、白鲜碱（20）、去甲茵芋碱（21）、茵芋碱（22）、德卡林碱（23）、去甲白屈菜红碱（24）、turraeanthin A（25）、阿尔洛花椒酰胺（26）。分离得到的单体化合物中两个异喹啉生物碱,6-丙酮基双氢崖定椒碱（16）和6-丙酮基双氢白屈菜红碱（17）表现出抗MRSA的生物活性。当其与氨苄西林联合用药时均表现出较好的协同作用,可以显著降低氨苄西林的MIC、破坏细菌生物膜、有效清除小鼠皮肤感染,促进伤口愈合。同时,化合物16与氨苄西林联用可抑制药物外排使MIC明显降低,效果比标准外排泵抑制剂更好。我们的研究将为传统的两面针用于治疗细菌引起的感染提供实验支撑,并可能为使用天然产物来减少抗生素的使用和减缓细菌耐药性的产生提供新思路。
其他文献
为了研究工业钛白粉复合材料的光催化性能，以钛白粉为基质，采用水热和一级煅烧法成功制备了Bi2O3-钛白粉和Bi2O3-钛白粉/PAC负载型复合材料，对比研究了钛白粉、Bi2O3-钛白粉和Bi2O3-钛白粉/PAC负载复合材料的吸附效能和光催化性能。结果表明，钛白粉对甲基橙的吸附作用较有限，去除效率较低，光催化氧化反应的去除效果可达87.5%;Bi与Ti摩尔比为12%时，Bi2O3-钛白粉/PAC负
“碳中和”“碳达峰”战略目标下，绿色建筑成为建筑行业发展趋势。研究以华中湖北区域某综合体项目为实践案例，在双碳目标背景下对绿色建筑技术进行研究和关键技术应用，通过低碳规划与建筑设计、海绵城市系统、电气系统、建筑信息模型（BIM）、智慧工地管理系统、智慧社区系统等多项关键绿色技术应用，建造新型低碳、绿色、经济、智慧、环保社区。
近几十年来,随着世界各国对海洋资源的开发利用不断增长,大量金属材料被用于海洋装备和海洋工程建造。但海洋环境复杂恶劣,涉海材料经常面临着严峻的微生物腐蚀问题,这不仅极大地限制了海洋资源的开发利用,也严重危及人们的生命财产安全。因此,开展微生物腐蚀以及抗微生物腐蚀策略的研究,对海洋环境中金属材料的防护具有极其重要的意义。在开放系统或者不适宜使用缓蚀剂的环境中,使用抗菌剂抑制微生物腐蚀是一种理想、可行的
夫妻共同债务关系作为夫妻财产关系的核心内容,面临着证明责任模糊化的立法与实践困境,亟待进行理论修正与制度优化。欲达致对夫妻共同债务证明责任的合理分配,不仅须厘清其认定的性质与标准,还须从司法实践中探查认定之困境,进而提出夫妻共同债务责任分配难题克服之方案。首先,就夫妻共同债务证明责任规则及实务案例予以评析,能够发现相关解释论争议及司法实务中所存在的问题。通过梳理相关法律规范及司法解释,能够对不同时
现阶段，开展建筑工程造价成本核算管理工作是保证施工建设效益得到提升的关键举措，在进行造价成本管理期间，相关单位需要明确现有的成本管理办法和成本控制流程、控制架构，建立起成熟完整的信息管理结构，这样才能够提高建筑工程的造价管理水平。本文将对施工项目成本核算原则进行简要分析，并指出当前建筑工程项目成本核算管理过程中存在的问题，从而根据存在的问题提出优化施工项目成本核算的策略。
喹啉鎓盐,4-喹诺酮及吡啶-2-酮等含氮杂环化合物广泛分布于自然界,结构丰富多样,同时具有生理和药理活性,是一类重要的杂环化合物,被广泛应用在各个领域,因其被广泛用作治疗药物,在人类的生产生活中发挥着不可替代的作用而受到人们的关注。因此,寻找更有效的方法来合成这些含氮杂环化合物及衍生物在有机化学和药物化学领域具有重要的意义。本文从廉价易得的原料出发,采用色酮为砌块,通过简捷高效的合成方法,合成了多
数字技术赋能国家治理是推进国家治理现代化的强有力支撑。数字技术作为联结国家治理主体与客体的中间变量，既为国家治理提供方法论可能，也助推国家治理的制度优势转化为治理效能，重塑了国家治理范式。然而，在数字技术赋能国家治理的实践中，技术理性的泛滥、数字鸿沟的加大、数字政绩的追求、伦理问题的突显等都在一定程度上影响了数字技术赋能的效果。为此，需要在价值契合、增权赋能、协同共治、制度规约等层面充分发展好、运
推进共同富裕对于中华民族共同体建设具有极其重要的能动作用。以推进共同富裕促进中华民族共同体建设，要善于吸收马克思主义和中华优秀传统文化双重营养，坚持物质富裕和精神富裕一体推进，革命文化和传统文化协同赋能，科技富民和生态富民双管齐下，贫富分化和平均主义同步治理，在全国各族人民共同团结奋斗、共同繁荣发展、共筑共有精神家园、共享民族复兴荣光中不断把中华民族共同体建设推向新的境界。
＜正＞随着我国港口铁路专用线建设加速，大宗商品公路运输逐步转为铁路运输，铁路货改、铁水联运等结构调整效果进一步显现。如何强化铁路运输组织、提高服务保障能力，充分发挥铁路在港口运输体系中的骨干作用和绿色低碳优势，将成为普遍关注的问题运输组织的改革与创新是维系企业生命力的关键，只有将有限的资源投入到能为企业带来最大效益、最小成本的生产活动中去才能使企业更富活力。在经济全球化的新时期，港口作为国际货贸海
通过手性N-叔丁基亚磺酰基亚胺与亲核试剂反应制备手性胺,在有机合成中的应用已经很广泛。另外,对于含有α-H的这类亚胺化合物也可以与亲电试剂反应,构建C-X键（X=C,N,O,S,F）。基于N-叔丁基亚磺酰基优秀的手性诱导能力,本论文利用手性N-叔丁基亚磺酰基亚胺酸酯与酰化试剂反应,实现N-叔丁基亚磺酰亚胺酯的立体选择性酰化,制备含有α-手性中心的β-羰基亚胺酸酯类化合物。N-叔丁基亚磺酰基亚胺酸酯