【摘 要】
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非洛地平(felodipine)是1,4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,广泛应用于治疗高血压。该药是典型的高渗透性、低溶解度的BCSⅡ类药物,因此提高药物的溶出速率是提高其生物利用度的关键。本文结合固体分散体技术,以羟丙甲纤维素为骨架材料制备非洛地平缓释片,旨在提高药物生物利用度的同时,减小给药次数,降低血药浓度波动。本研究采用紫外分光光度法进行非洛地平的含量测定和释放度测定,高效液相色谱法进行非洛
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非洛地平(felodipine)是1,4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,广泛应用于治疗高血压。该药是典型的高渗透性、低溶解度的BCSⅡ类药物,因此提高药物的溶出速率是提高其生物利用度的关键。本文结合固体分散体技术,以羟丙甲纤维素为骨架材料制备非洛地平缓释片,旨在提高药物生物利用度的同时,减小给药次数,降低血药浓度波动。本研究采用紫外分光光度法进行非洛地平的含量测定和释放度测定,高效液相色谱法进行非洛地平有关物质检查；采用超高效液相色谱串联二级质谱法(UPLC-MS-MS法)建立非洛地平体内药动
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苯酞是一类含有异苯并呋喃酮骨架的杂环化合物,具有较广泛的生理活性,某些化合物已作为药物使用。其中苯酞-3-羧酸是合成苯酞异喹啉类生物碱和苯并肽嗪类等药物的重要合成子。本文综述了苯酞异喹啉类生物碱的研究进展,介绍了该类化合物的构型、活性等相关背景知识,总结了构建苯酞异喹啉骨架的各种合成方法,其中以Bischler-Napieralski反应构建骨架的策略简捷高效,但所用原料苯酞-3-羧酸类化合物的合
本文简单介绍了细胞凋亡的机制和细胞凋亡途径中的相关蛋白,以及诱导细胞凋亡类抗癌药物的研究进展。论文重点对一类新型Procaspase-3(半胱天冬氨酸酶-3前体)激活剂1,2,4-噁二唑取代的酰肼类化合物的设计与合成进行了研究。本文以小分子Procaspase-3激活剂PAC-1为先导化合物,在总结该类化合物构效关系的基础上,保留N取代的酰肼结构片段及哌嗪环。参考小分子Procaspase激活剂3
酪氨酸激酶及其受体在肿瘤的生长、浸润、转移的相关过程中发挥着重要作用。其中VEGFR, EGFR, PDGFR等多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂通过与ATP分子竞争性地结合到受体酪氨酸激酶膜内区的ATP位点上,抑制受体的酪氨酸激酶自身磷酸化,从而抑制血管内皮细胞增殖,达到抑制肿瘤生长和转移的目的。以苯并三嗪为先导化合物,对其进行结构修饰,通过提高水溶性和研究烷基长度对酪氨酸激酶的抑制作用,将杂环和烷基引
文章简述了乙肝病毒的生物学特征及抗乙肝病毒药物的作用机制,详细介绍了核苷类和非核苷类抗乙肝病毒药物的研究进展,重点阐述了5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成。本论文在综合文献报道与实验室前期对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物构效关系研究的基础上,在吲哚的1位引入甲基或环丙基；2位引入脂肪环、取代噻唑、噻二唑等；4位引入不同的氨基侧链；并对2位侧链硫原子进行单氧化和双氧化
本课题主要运用行为药理学手段研究了TS的抗焦虑和抗抑郁作用及其对中枢系统的其它作用。研究结果显示：TS(4,16 mg/kg, ig)在包埋实验中能显著减少小鼠包埋玻璃球的个数；TS(4 mg/kg, ig)在高架十字迷路实验中,能显著增加小鼠进入开臂次数的百分率和在开臂滞留时间的百分率；TS(64 mg/kg, ig)在不影响活动性的情况下可使小鼠在明箱的停留时间增加并能显著缩短小鼠进入明箱的潜
本文采用高效液相色谱法(HPLC)研究了由左氧氟沙星和氯替泼诺依碳酯组成的复方滴眼液——左氧氟沙星氯替泼诺依碳酯滴眼液(LEL)滴眼给药4周后,在家兔房水、角膜、虹膜睫状体、晶状体、玻璃体中左氧氟沙星及氯替泼诺依碳酯的浓度,并与单方左氧氟沙星滴眼液(LVFX)和单方氯替泼诺依碳酯滴眼液(LE)给药4周后,在兔眼组织中的药动学行为进行比较,考察左氧氟沙星与氯替泼诺依碳酯组成的复方制剂在多次给药后是否
10-羟基喜树碱(Hydroxycamptothecin, HCPT)是珙桐科旱莲属落叶植物喜树果实与叶中提取的一种具显著的抗癌活性和较宽的抗癌谱的喜树碱类生物碱,也可由喜树碱合成而得。由于内酯型HCPT脂溶性差,目前临床上通过碱化开环的方法将其制成钠盐水针或粉针,活性比内酯形式的低且半衰期短。药物-磷脂复合物具有改变药物理化性质并可在水中自发形成高药脂比囊泡的特征。本文的目的在于制备内酯型羟基喜
结核病已成为继疟疾、艾滋病后最严重的三种传染性疾病之一。抑制脂肪酸如分支菌酸的生物合成一直是传统一线抗结核药物的重要作用机制,但这些药物各有弊端。脂肪酸缩合酶FabH在整个脂肪酸生物合成途径中起关键性调节作用：1)催化脂肪酸生物合成的起始步骤；2) FabH由最终产物酰基-ACP产生反馈抑制,又可起到终止循环的作用。因此,近年来FabH已成为新型抗菌药物靶标研究的热点。本论文基于新靶标结核杆菌脂肪
非洛地平是一种临床上广泛应用的选择性二氢毗啶类钙通道阻断剂,口服生物利用度仅为15%左右,是典型的高渗透性、低溶解度的BCSⅡ类药物,提高溶出速度是解决本品生物利用度的关键。本文通过制备非洛地平的纳米混悬制剂来提高本品的溶出速率,同时通过冻干、压片处理解决混悬体系稳定性差的问题。采用紫外分光光度法测定文中非洛地平相关制剂的含量和溶出度,高效液相色谱法对非洛地平片进行有关物质考察,建立了用UPLC-
为了提高辛伐他汀的稳定性,本文研制了稳定有效的辛伐他汀片；为了降低烟酸血药浓度波动,减少皮肤潮红和肝脏损伤等副作用,本文开发了缓释24 h的烟酸缓释片；为了增强疗效的同时提高病人顺应性,本文在单方制剂的基础上开发出了辛伐他汀与烟酸的复方制剂。本文建立了紫外分光光度法(UV法)、高效液相色谱法(HPLC法)以及高效液相色谱质谱法(HPLC-MS法),用于单方及复方制剂的体外及体内样品的分析,上述方法