中药泽漆的化学成分制备及抗炎活性的研究

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本论文由两章组成。第一章为泽漆(Euphorbia helioscopia L.)全株化学成分制备及抗炎活性的研究。为了从泽漆中所分得的化合物里筛选出很好的对NLRP3炎症小体激活的抑制剂,利用天然产物现代分离分析技术,包括正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、MCI凝胶柱(Middle Chromatogram Isolated Gel)、高效液相色谱(HPLC)、薄层色谱制备等纯化手段对其进行分离纯化,再结合NMR、HR-ESI-MS、IR、UV、ECD计算等结构鉴定手段,对泽漆全株中的化学成分进行分离和结构鉴定。本研究共分离得到34个化合物(20个为新化合物),包括5个三萜、一个对应松香烷型二萜及28个大环二萜。其中化合物1和2为新骨架,新化合物中化合物3-7为新的Rhamnofolane型二萜,化合物8-10为新的Lathyranes二萜,11-20为新的Jathophanes型二萜。同时基于课题组的抗炎活性测试平台,对分离得到的化合物进行了抑制NLRP3炎性小体激活作用的研究。结果发现化合物3可以抑制由脂多糖及尼日利亚菌素共同诱发的J774A.1巨噬细胞中NLRP3炎性小体的活化,为靶向治疗与NLRP3炎性小体相关的疾病提供了新的思路。第二章论述了近十年大戟科(Euphorbiaceae Juss.)大戟属(Euphorbia L.)的泽漆(Euphorbia helioscopia L.)中化合物的研究概况;由于泽漆中二萜骨架多变,具有很好的研究价值,因此,该部分我们将近些年来的该植物中的二萜化学成分进行了综述,并概述了泽漆在抗炎、抗菌、抗氧化等方面的药理活性研究。
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