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国际癌症研究机构报道癌症在2012年造成820万人死亡,并且未来20年,估计每年癌症病例将由目前的1400万上升到2200万,严重影响了人类的生存和发展。如果早期发现,通过手术和放射治疗,大部分癌症都可以治愈。但是,临床发现的病例大多已是中晚期,无法进行手术治疗,放疗和化疗会引起厌食、脱发等较大的毒副作用,治疗过程中给病人带来了极大的痛苦,因此,需要开发新的治疗方法。近年来,光动力治疗以适用性好、毒性小和无耐药性等优势,引起了广泛关注。卟啉化合物具有良好的亲肿瘤性和光动力性质,且易与核素结合,因此,可以很好地将光动力治疗和核素治疗结合在一起,在癌症治疗领域具有广阔的应用前景。本论文合成了五种带不同取代基的卟啉化合物,考察了其作为光动力治疗光敏剂的抗菌性能和细胞毒性；选用131I对光动力性质优良的卟啉化合物进行标记,研究了制备条件对标记率的影响,得到了高放化纯度的标记物；考察了标记物的体内外性质,对其抗肿瘤性能进行了初步评价。具体内容如下：(1)设计合成了五种不同取代基(-H、-NO2、-NH2、-OH、-OCH3)的卟啉化合物TPP、TPPNO2、TPPNH2、TPPOH和TPPOCH3,一种金属卟啉CuTPPOCH3,两种富勒烯-卟啉化合物C60-TPPOCH3和C60-TPPOH,并通过红外(IR)、核磁共振氢谱(1HNMR)、质谱(MS)和紫外-可见光谱(UV-Vis)对化合物进行表征。(2)采用平板菌落计数法考察了卟啉化合物TPP、TPPNO2、TPPNH2、TPPOH、 TPPOCH3和CuTPPOCH3在不同浓度和光照条件下,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的细菌毒性。结果表明：化合物的暗毒性低,细菌毒性具有明显的光照和浓度依赖性,并与光照能量密度和浓度呈正相关关系；TPPOH在光照条件下具有较强的细菌毒性；当TPPOCH3的卟吩环中心络合顺磁性金属离子铜后,细菌毒性明显下降；化合物对金黄色葡萄球菌的抑制效果明显优于大肠杆菌。(3)考察了卟啉化合物TPP、TPPNO2、TPPNH2、TPPOH和TPPOCH3对人肝癌细胞HepG2、SMMC-7721和人正常肝细胞HL-7702存活率的影响。结果表明：化合物的暗毒性低,细胞毒性具有明显的光照和浓度依赖性,并与光照能量密度和浓度呈正相关的关系；TPPOH的光毒性较高；各化合物对三种细胞的毒性差异不显著。(4)采用密度泛函理论(B3LYP)优化了化合物TPPNH2和TPPOH及其碘标记物的分子结构,计算了Mulliken电荷分布和能量,从理论上预测了碘标记TPPNH2和TPPOH的最可几位点。(5)以氯胺T为氧化剂,对TPPOH和TPPNH2进行131I标记,研究了制备条件对标记率的影响,得到了高放化纯度的标记物。优化条件为：a)13II-TPPOH:pH为5.5,TPPOH浓度2mg/mL,氯胺T浓度0.25mg/mL,反应温度20℃,反应时间15min,标记率98%; b)131I-TPPNH2:pH为1.5, TPPNH2浓度2mg/mL,氯胺T浓度3mg/mL,反应温度95℃,反应时间40min,标记率96%。两种标记物体内稳定性好,血液清除较快,对肝脏和肺有较高的亲和性,肝脏是主要代谢途径,肿瘤中有良好的积累和滞留性质,表明131I-TPPOH和131I-TPPNH2对肿瘤的治疗有潜在价值。(6)初步评价了131I-TPPOH和131I-TPPNH2的抗肿瘤性能,结果表明：在131I的核素治疗和卟啉的光动力治疗双重作用下,131I-TPPOH和131I-TPPNH2都具有较好的抗肿瘤性能,但131I-TPPOH的抗肿瘤性能更优且毒性小,有望成为一种具有双重功效的肿瘤治疗药物。