【摘 要】
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原苏木素A(protosapaninA,PrA)是传统中药苏木中的有效成分之一,研究已经证实了该成分表现出很好的抗氧化、抗肿瘤、抗HIV-1整合酶和免疫抑制等活性。目前为止有关PrA及其衍
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原苏木素A(protosapaninA,PrA)是传统中药苏木中的有效成分之一,研究已经证实了该成分表现出很好的抗氧化、抗肿瘤、抗HIV-1整合酶和免疫抑制等活性。目前为止有关PrA及其衍生物的报道多集中于生物活性的研究。由于苏木中PrA含量较少且人工提取困难,直接导致无法对PrA及其衍生物进行更深入的药理学研究,因此合成一些PrA及其衍生物并进行药理学研究具有重大意义和广阔的前景。通过文献调研以PrA作为先导化合物,将亚氨基(-NH-)引入杂环片段代替其亚甲基(C-8),得到 8-氮杂原苏木素 A(8-azaprotosappaninA,8-AzaPrA),由于这种二苯并噁嗪酮结构类似物具有良好的生物活性,通过改造其芳基上的取代基得到8-AzaPrA衍生物。开发出了一条8-AzaPrA及其衍生物的工艺合成路线:以酚类和芳胺类化合物为起始原料,酚经过碘代获得邻碘酚类化合物,芳胺与氯乙酰氯酰化反应获得α-氯代乙酰芳胺,再将这两种化合物经过醚化缩合得到关键中间体2-(2-碘苯氧基)-N-芳基乙酰胺类化合物,最后通过关键反应步骤Pd催化的分子内C-H活化/C-C环合反应合成出一系列8-AzaPrA衍生物。对该合成路线中的缩合醚化和分子内C-H活化/C-C环合反应进行了工艺研究。其中Pd催化的分子内C-H活化/C-C环合反应的最佳反应条件为以2-(2-碘苯氧基)-N-芳基乙酰胺类化合物为原料,Pd(TA)2为催化剂,AgTFA(2eq.)为氧化剂,K2CO3(2eq.)为碱,DMAC为溶剂,在120℃下反应10小时。利用优化的反应工艺路线共合成出8-AzaPrA及其衍生物共计26个目标化合物,并使用高分辨质谱、红外光谱、1H-NMR和13C-NMR等手段对所合成的目标产物以及重要中间体的化学结构进行了表征与确认。
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