本论文集中于两个方面：设计合成新型缺电子性联苯轴手性膦氮配体,考察其在Azomethine ylides的不对称1,3-偶极环加成反应中的应用；考察配体在二苯酮亚胺甘氨酸酯席夫碱的不对称Mannich反应中的应用。Part 1. Cu(Ⅰ)/Ag(Ⅰ)催化的Azomethine Ylides的不对称1，3-偶极环加成反应及其机理的研究从光学纯的TF-BIPHAM出发合成了一系列手性膦氮配体,我们首先考察了Cu(Ⅰ)/L-2a络合物在Azomethine ylides同马来酸二甲酯的不对称1,3-偶极环加成反应中的应用,催化剂表现出很高的反应活性。在配体筛选的过程中,我们发现配体骨架上3,3’-位的取代基以及磷原子上取代基的位阻和电性都对反应的活性和立体选择性起十分关键的作用。当使用配体L-2h时,甘氨酸甲酯的亚胺底物给出了完全的endo选择性和优秀的对映选择性(>99%)。将催化剂投量降至O.1mol%,仍然能获得高的收率、高的反应活性及97%ee立体选择性。我们考察了一系列的甘氨酸甲酯的亚胺底物,取得了非常好的收率(85-99%)和对映选择性(>99%ee)。由丙氨酸、亮氨酸、苯甘氨酸、苯丙氨酸、色氨酸的甲酯为原料合成的α-位有取代基的亚胺底物与马来酸二甲酯的不对称1,3-偶极环加成反应可以在吡咯烷产物的2-位构建一个手性季碳中心,同时保持非常良好的立体控制效果。通过与文献中相同化合物的旋光值,核磁数据的比较,我们确立了产物的绝对构型。此外,我们考察了非线性效应和其他类型的亲偶极体,并在此基础上,我们提出了一个可能的协同机理的过渡态模型,为应用这类催化剂进行其它不对称催化反应提供了理论依据。为了进一步证实我们提出的过渡态模型的合理性,我们考察了乙烯基苯基砜同Azomethine ylides的不对称1,3-偶极环加成反应,同样取得了好的实验结果,产物的构型与我们设想的通过过渡态模型的机理作用形成的构型完全吻合。为制备生物学活性的吡咯烷衍生物提供了一种实用的方法。Part 2.铜(Ⅰ)催化的二苯酮亚胺甘氨酸酯的不对称Mannich反应新型轴手性膦氮配体同Cu(CH3CN)BF4形成的络合物在甘氨酸酯二苯酮席夫碱与N-Tosylimines的不对称Mannich反应中表现出高的反应活性和立体选择性,研究表明,底物中酯基的位阻、电性以及大小扮演着十分重要的作用,甲酯的亚胺底物能够给出好到优秀的立体选择性。随后我们对反应条件进行筛选优化,在最优条件下,配体L-2a给出非对映选择性最高可达96：4和对映选择性最高可达97%ee。同样地,我们也试探性地提出了一个可能的过渡态模型来解释反应作用机理。总之,本研究提供了一种制备具有重要生物学活性的α,β-二氨基酸衍生物的高效实用的方法。